| 公開(公告)號 | CN100351249C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN01815371.2 |
| 申請日期 | 2001.09.11 |
| 專利名稱 | 作為酪氨酸激酶抑制劑的喹啉酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.11 US 60/232,159 |
| 申請(專利權)人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·倫豪;S·佩奇;T·馬查朱斯基;C·謝弗;C·泰勒;B·麥克克里;C·麥克布里奇;E·加贊 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-11 PCT/US2001/042131 |
| 進入國家日期 | 2003.03.10 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種有I結構的化合物，一種該化合物的互變異構體，一種該化合物的藥學上可接受的鹽或該互變異構體的藥學上可接受的鹽 其中， Y選自-NR12R13基團和(二甲基氨基)吡咯烷基； Z是NR14基團； R1，R2，R3，和R4可以是相同或不同的并獨立選自H，Cl，Br，F(xiàn)，I，-CN，-NO2，甲基，甲氧基，吡啶基甲氧基，二甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基哌啶基氧基，吡啶基甲氧基，甲基嗎啉基，甲基哌嗪基，哌啶氨甲酰，羥基丙基氨基，硝基苯基，咪唑基，甲氧基苯基，吡啶基乙基，哌啶基，哌啶羧酸乙酯，苯并噻吩基，吡咯烷基，三氟甲基苯基，乙基苯基甲基丙基氨基，苯甲酸，苯甲酰胺，苯基乙酰胺，甲基苯基，甲基磺酰基苯基和氨基苯基； R5，R6，R7，和R8可以是相同或不同的并獨立選自H，Cl，Br，F(xiàn)，I，乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基嗎啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基嗎啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮雜基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙酰基哌嗪基，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基，(嗎啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(嗎啉基丙基)氧基，(四氫呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代嗎啉基，環(huán)己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，環(huán)氧硫代嗎啉基，乙�；哙夯驶�，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮雜二環(huán)〔2.2.1〕庚基羰基，環(huán)己基哌嗪基羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N.N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基嗎啉基； R9和R14是H； R12選自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基環(huán)己基，氨基甲基丁基，氮雜二環(huán)〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，嗎啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； R13選自H，(氨基甲基)苯基甲基，(氨基甲基)丙基，(二甲基氨基)乙基，(乙基吡咯烷基)甲基，(甲基氨基)乙基，(甲基哌嗪基)丙基，(甲基哌啶基)苯并咪唑基甲基，(苯基甲基)哌啶基，氨基(苯基甲基)乙基，氨基環(huán)己基，氨基甲基丁基，氮雜二環(huán)〔2.2.2〕辛基，甲基，咪唑基丙基，嗎啉基丙基，哌啶基，哌啶基乙基，哌啶基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷基，吡咯烷基乙基和吡咯烷基甲基； 且進一步的，其中R5，R6，R7，或R8中至少一個選自乙基哌嗪基，哌嗪基，吡啶基甲基，二甲基哌嗪基，甲基哌嗪基，甲基嗎啉基，甲基哌啶基氧基，二甲基嗎啉基，甲基吡咯烷基氧基，甲基二氮雜基，(二甲基氨基)吡咯烷基，哌嗪基乙酸酯，甲基(甲基哌啶基)氨基，乙�；哙夯�，二哌啶基，(甲基乙基)哌嗪基，哌嗪基乙酸，〔(二甲基氨基)甲基〕甲基嗎啉基，嗎啉基，甲基，(嗎啉基乙基)氧基，(吡咯烷基丙基)氧基，(嗎啉基丙基)氧基，(四氫呋喃基甲基)氧基，(甲氧基)乙氧基，硫代嗎啉基，環(huán)己基哌嗪基，(二乙基氨基)吡咯烷基，吡啶基哌嗪基，N-甲基-N-甲基哌啶基氨甲酰，(甲基乙基)哌嗪基羰基，二哌啶基羰基，甲基哌嗪基羰基，環(huán)氧硫代嗎啉基，乙酰基哌嗪基羰基，(二甲基氨基)吡咯烷基羰基，(二甲基氨基)哌啶基羰基，二吡咯烷基，吡啶基氧基，甲基二氮雜二環(huán)〔2.2.1〕庚基羰基，環(huán)己基哌嗪羰基，(哌啶基乙基)氨基，哌啶基羧酸酯合氨基，〔(甲氧基)甲基〕吡咯烷基氨基，(吡啶基甲基)氨基，哌啶基氨基，哌啶氨基乙基羧酸酯，N，N-二甲基-氨甲酰，噻吩基，N，N-二甲基磺酰胺和(二甲基氨基)甲基嗎啉基。 |
| 摘要 | 提供了有I結構和II結構的有機化合物，其中的變量有這里所描述的值。可以通過將該有機化合物或該有機化合物的藥學上可接受的鹽與載體和水混合以制造含有該有機化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體的藥物制劑。一種治療患者的方法，包括向有此需要的患者施用如本發(fā)明所述的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2002-03-21 WO2002/022598 英 |
