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將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉(zhuǎn)化成對(duì)應(yīng)的順式體的合成方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100357288C  
公開(kāi)(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510020154.8  
申請(qǐng)日期 2005.01.12  
專利名稱 將反式1,3-二氧戊環(huán)衍生物轉(zhuǎn)化成對(duì)應(yīng)的順式體的合成方法  
主分類號(hào) C07D317/24(2006.01)I  
分類號(hào) C07D317/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 四川大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐 正;李海波  
地址 610044四川省成都市人民南路三段17號(hào)華西藥學(xué)院  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 一種采用反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯為原料,經(jīng)過(guò)一定反應(yīng)步驟得到順2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的方法,其特征在于反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先經(jīng)過(guò)水解得到化合物VI,化合物VI與甘油形成縮酮得到化合物IV,化合物IV與苯甲酰氯發(fā)生;磻(yīng)得到化合物V,化合物V經(jīng)過(guò)分離得到目標(biāo)化合物I,經(jīng)過(guò)以上步驟得到的化合物I’,還可經(jīng)過(guò)以上步驟轉(zhuǎn)化為化合物I,其反應(yīng)式如下:  
摘要 本發(fā)明涉及的是一種將反2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯經(jīng)過(guò)水解、縮合和苯甲;确磻(yīng)步驟轉(zhuǎn)化為順2-(2,4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲醇苯甲酸酯的合成方法,后者是抗真菌藥物酮康唑等的中間體。本合成方法可以降低此類藥物的生產(chǎn)成本,并減少生產(chǎn)中的廢棄物。  
國(guó)際公布  
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