| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101037430A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610029477.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.07.27 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | (-)-美普他酚雙配基衍生物和/或其鹽類(lèi)及其制備方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D313/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D313/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 仇綴百;謝 瓊;陳紅專(zhuān);王 昊;盧美艷;王星海 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 吳桂琴 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | (-)-美普他酚雙配基衍生物和/或其鹽類(lèi)，具有如下的結(jié)構(gòu)通式： 其中：A為C＝O，CH2；n為0～10； 所述鹽的酸根是無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬制藥領(lǐng)域，涉及光學(xué)純(-)-美普他酚雙配基衍生物或其鹽類(lèi)，制備方法及其用途。本發(fā)明以(-)-美普他酚為原料，經(jīng)N-去甲基反應(yīng)制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚與二酰氯或二鹵代烴縮合成為(-)-美普他酚雙配基衍生物。經(jīng)鼠腦乙酰膽堿酯酶抑制活性測(cè)試顯示，(-)-美普他酚雙配基衍生物鹽酸鹽的活性與(-)-鹽酸美普他酚相比有明顯的提高，其中(-)-美普他酚雙配基衍生物當(dāng)A為CH2，n為7時(shí)活性最強(qiáng)，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望開(kāi)發(fā)成為治療指數(shù)高、毒副作用小的早老性癡呆治療藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
