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作為選擇性黑色素濃集激素受體拮抗劑的治療肥胖和相關(guān)病癥的雙環(huán)化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101076524A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.21  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580042587.1  
申請(qǐng)日期 2005.10.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為選擇性黑色素濃集激素受體拮抗劑的治療肥胖和相關(guān)病癥的雙環(huán)化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D311/58(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D311/58(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.12 US 60/617,873  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 法馬科皮亞藥物研發(fā)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·郭;H·古;D·W·霍布斯  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-11 PCT/US2005/036298  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,具有用結(jié)構(gòu)式1表示的通用結(jié)構(gòu): 式1 或它的藥物學(xué)上可接受的鹽,其中: V是-C(R5R6)-; W是-C(R7R8)-; Y在每種情況下獨(dú)立地選擇,并且是-CH2,-O-,-S-,-S(O)-,-S(O2)-或-N(R20)-; Z是-C(R9R10)-; R1是 R2是 Ar是(R19)q-取代的芳基或(R19)q-取代的雜芳基; R3在每種情況下獨(dú)立地選自:H,烷基,烯基,炔基,芳基,雜芳基,芳烷基,烷基芳基,雜芳烷基,雜芳基烯基,雜芳基炔基,烷基雜芳基,羥基,羥烷基,烷氧基,芳氧基,芳烷氧基,酰基,芳;,鹵素,酮基,硝基,氰基,羧基,烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,烷基磺;,芳基磺;,雜芳基磺;榱蚧,芳硫基,雜芳基硫基,芳烷基硫基,雜芳烷基硫基,環(huán)烷基,雜環(huán)基,-C(=N-CN)-NH2,-C(=NH)-NH2,-C(=NH)-NH(烷基),-烷基-NR17R18,-C(=O)NR17R18,-NR17R18,-NHC(=O)R17,-NHC(=O)OR17,-NHC(=O)NR17R18,-NHS(O2)R17R18,-NHS(O2)R17,-NHS(O2)NR17R18,-S(O)R17,-S(O2)R17和-S(O2)NR17R18; 或在相鄰碳原子上的兩個(gè)R3結(jié)構(gòu)部分能夠連接在一起,形成4-6元環(huán)烷基或4-6元雜環(huán)基,前提條件是沒(méi)有相鄰的氧或硫原子存在于該雜環(huán)基中,其中該環(huán)烷基和雜環(huán)基稠合于連接R3的環(huán)碳原子; R4是-H,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基; R5,R6,R7,R8,R9和R10在每種情況下各自獨(dú)立地選擇,并且各自獨(dú)立地是-H或烷基; R11在每種情況下獨(dú)立地選自:H,烷基,烯基,炔基,芳基,雜芳基,芳烷基,烷芳基,雜芳烷基,雜芳基烯基,雜芳基炔基,烷基雜芳基,羥基,羥烷基,烷氧基,芳氧基,芳烷氧基,;,芳;,鹵素,硝基,氰基,羧基,烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,烷基磺;,芳基磺酰基,雜芳基磺;,烷硫基,芳硫基,雜芳基硫基,芳烷基硫基,雜芳烷基硫基,環(huán)烷基,雜環(huán)基,-C(=N-CN)-NH2,-C(=NH)-NH2,-C(=NH)-NH(烷基),-烷基-NR17R18,-C(=O)NR17R18,-NR17R18,-NHC(=O)R17,-NHC(=O)OR17,-NHC(=O)NR17R18,-NHS(O2)R17R18,-NHS(O2)R17,-NHS(O2)NR17R18,-S(O2)NR17R18和-S(O2)NR17R18; 或相鄰碳原子上的兩個(gè)R11結(jié)構(gòu)部分能夠一起連接成: R12在每種情況下獨(dú)立地選自:H,烷基,環(huán)烷基,烷氧基烷基,羥烷基和環(huán)烷氧基烷基; R13是H,烷基,芳基,雜芳基,烷氧基烷基,羥烷基,;檠趸驶,環(huán)烷氧基烷基,氨基甲酰基,芳基磺;,烷基磺;-CN; R14是H,烷基,芳基,雜芳基,;,烷氧基烷基,羥烷基,烷氧基羰基,環(huán)烷氧基烷基,氨基甲;蓟酋;,烷基磺;-CN; R15在每種情況下獨(dú)立地選自:H,-OH,鹵素,烷基,烷氧基,芳基,雜芳基,烷氧基烷基,羥烷基,芳氧基,環(huán)烷氧基烷基和雜芳氧基; R16在每種情況下獨(dú)立地選自:H,-OH,鹵素,烷基,烷氧基,芳基,雜芳基,烷氧基烷基,羥烷基,芳氧基,環(huán)烷氧基烷基和雜芳氧基; R17和R18在每種情況下各自獨(dú)立地選擇,并且各自獨(dú)立地是H,烷基,環(huán)烷基,芳基,雜烷基和雜芳基烷基; R19在每種情況下獨(dú)立地選自:H,烷基,烯基,炔基,芳基,雜芳基,芳烷基,烷芳基,雜芳烷基,雜芳基烯基,雜芳基炔基,烷基雜芳基,羥基,羥烷基,烷氧基,芳氧基,芳烷氧基,酰基,芳酰基,鹵素,硝基,氰基,羧基,烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,烷基磺;蓟酋;s芳基磺;榱蚧,芳硫基,雜芳基硫基,芳烷基硫基,雜芳烷基硫基,環(huán)烷基,雜環(huán)基,-C(=N-CN)-NH2,-C(=NH)-NH2,-C(=NH)-NH(烷基),-NR17R18,-烷基-NR17R18,-C(=O)NR17R18,-NHC(=O)R17,-NHC(=O)OR17,-NHC(=O)NR17R18,-NHS(O2)R17R18,-NHS(O2)R17,-NHS(O2)NR17R18,-S(O2)NR17R18和-S(O2)NR17R18; R20各自獨(dú)立地選擇,是H,烷基,環(huán)烷基,芳基,雜芳基或雜芳烷基; R21是-H或烷基; d是0,1或2; m,q和u各自獨(dú)立地是1,2或3,前提條件是m,n和d的總和不大于4; n是0或1; p是2,3或4; r,s和v各自獨(dú)立地是1,2,3或4; 和 t是1或2。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了式1的化合物,其中V,W,Y,Z,R1,R2,R3,R4,d,m,n,p和r如說(shuō)明書(shū)所定義,所述化合物是黑色素濃集激素(MCH)的新型拮抗劑,以及制備這種化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中,本發(fā)明公開(kāi)了包括這種MCH拮抗劑的藥物組合物和使用它們治療肥胖、代謝紊亂、進(jìn)食障礙比如食欲過(guò)盛和糖尿病的方法。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/044293 英  
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