公開(公告)號
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CN1993340A
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN200580026233.8
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申請日期
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2005.07.27
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專利名稱
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作為組胺H3受體配體治療抑郁的新哌啶衍生物
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主分類號
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C07D295/215(2006.01)I
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分類號
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C07D295/215(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.2 SE 0401970-9
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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詹姆斯·福爾默;西蒙·F·亨特;彼得·漢利;史蒂文·韋索洛斯基
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-07-27 PCT/SE2005/001188
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進(jìn)入國家日期
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2007.02.02
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I、II或III的化合物、其藥學(xué)可接受的鹽、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或者它們的混合物: 其中 Ar1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基,其中所述C6-10芳基和C2-9雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代,所述基團(tuán)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-OCF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R獨(dú)立地為氫、C3-6環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-6烷基或C2-6烯基,以及其中所述R進(jìn)一步任選地被選自甲基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代;以及 Q是連接所述羰基和Ar1的二價(jià)或三價(jià)基團(tuán),其中所述二價(jià)或三價(jià)基團(tuán)含有至少一個(gè)氮,所述氮與式I、II或III中的所述羰基直接相連,在它們之間形成酰胺鍵,并且所述三價(jià)基團(tuán)與Ar1稠合,或者Ar1由下式表示: 其中Ar選自苯基、吡啶基、萘基、1,2,3,4-四氫-萘基;噻吩基、呋喃基、噻唑基、苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯基、4,5,6,7-四氫-噻吩并[2,3-c]吡啶基;2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環(huán)己二烯基;喹啉基;異喹啉基;吲哚基;吡咯基、苯并三唑基;苯并咪唑基、2,3-二氫-苯并呋喃基;2,3-二氫異吲哚-1-酮-基;苯并[1,2,3]噻二唑基、苯并噻唑基和4H-苯并[1,4]嗪-3-酮-基; R1、R2和R3獨(dú)立選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-SO2NR、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR,其中R獨(dú)立地為氫、C5-6環(huán)烷基、C3-5雜環(huán)基、苯基、苯甲基、C1-4烷基或C2-4烯基,以及其中所述R進(jìn)一步任選地被選自甲基、甲氧基、羥基和鹵素中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代; Q選自: 或者Q可為與Ar1稠合的三價(jià)基團(tuán),例如其中Ar1 為二價(jià)芳族基團(tuán),例如1,2-亞苯基。
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摘要
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本發(fā)明制備下述化合物及其鹽、其對映異構(gòu)體,其中Ar1和Q如說明書中所定義,以及含有所述化合物的藥物組合物。它們在治療中是有效的,特別是在抑郁的治療中是有效的。
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國際公布
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2006-02-09 WO2006/014135 英
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