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四氫異喹啉基乙酰胺衍生物作為阿立新受體拮抗劑的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 ?铺厝R茵藥品有限公司/哈米德·艾薩維;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;托馬斯·韋勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂埃里·西費朗;瓦爾特·菲施利
公開(公告)號 CN1764647A  
公開(公告)日 2006.04.26  
申請(專利)號 CN200480007856.6  
申請日期 2004.03.23  
專利名稱 四氫異喹啉基乙酰胺衍生物作為阿立新受體拮抗劑的應用  
主分類號 C07D217/02(2006.01)I  
分類號 C07D217/02(2006.01)I;C07D217/18(2006.01)I;C07D217/20(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.26 EP PCT/EP03/03143  
申請(專利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 哈米德·艾薩維;馬丁內(nèi)·克洛澤爾;托馬斯·韋勒;拉爾夫·科貝爾施泰因;蒂埃里·西費朗;瓦爾特·菲施利  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-23 PCT/EP2004/003057  
進入國家日期 2005.09.23  
專利代理機構(gòu) 中國商標專利事務所有限公司  
代理人 徐小琴  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 新型通式(I)化合物 通式(I) 其中: R1,R2,R3,R4分別代表氫、氰基、鹵素、羥基、短鏈烷基、短鏈烯基、短鏈烷氧基、短鏈烯氧基、三氟甲氧基、環(huán)烷氧基,或者R1和R2一起、R2和R3一起或者R3和R4一起可與其相連的苯環(huán)形成一個含有一個或兩個氧原子的五、六或七元環(huán); R5代表未取代苯基-C1-C4烷基或者萘基-C1-C4烷基;一取代、二取代或三取代的苯基-C1-C4烷基,其中取代基分別選自短鏈烷基,短鏈烷氧基,短鏈烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素;未取代或一取代、二取代或三取代的苯基-C2-C4烯基,其中取代基分別選自短鏈烷基,短鏈烷氧基,短鏈烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素;一個五元或六元雜環(huán)-C1-C4烷基,其中這些環(huán)含有一個氧原子、一個氮原子或者一個硫原子;或者兩個雜原子分別選自氧、氮或硫,其中這些雜環(huán)是無取代基或者被短鏈烷基,短鏈烷氧基,短鏈烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素獨立的一取代、二取代或三取代;環(huán)烷基-C1-C4烷基;或者R7OCH2-; R6代表氫、苯基;一取代、二取代或三取代苯基,其中取代基分別選自短鏈烷基,短鏈烷氧基,短鏈烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素; R7代表C1-C4烷基、苯基;一取代、二取代或三取代苯基,其中取代基分別選自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素;苯基-C1-C4烷基;一取代、二取代或三取代苯基-C1-C4烷基,其中取代基分別選自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C4烯基,三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基或鹵素; 及其純的對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體的混合物、純的非對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體的混合物、非對映異構(gòu)體的外消旋物、非對映異構(gòu)體外消旋物的混合物、或者其內(nèi)消旋形式、及其藥用許可的鹽、溶劑復配物和其它形態(tài)學形式。  
摘要 本發(fā)明涉及新型乙酰胺衍生物及其作為有效成分在制備藥物組合物中的應用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括這些化合物的制備方法,含有一種或多種這些化合物的藥物組合物,及其作為阿立新受體拮抗劑的應用。  
國際公布 2004-10-07 WO2004/085403 英  
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