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抗-HIV奎寧環(huán)化合物

公開(公告)號 CN101001628A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200580018136.4  
申請日期 2005.04.01  
專利名稱 抗-HIV奎寧環(huán)化合物  
主分類號 A61K31/439(2006.01)I  
分類號 A61K31/439(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.5 US 60/559,550;2004.7.22 US 60/590,209  
申請(專利權(quán))人 薩馬里坦藥品公司;喬治敦大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯  
地址 美國內(nèi)華達(dá)州  
頒證日  
國際申請 2005-04-01 PCT/US2005/011372  
進(jìn)入國家日期 2006.12.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;范 赤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種治療受感染性病原體威脅或侵害的哺乳動物的方法,所述方法包括給予所述哺乳動物有效量的式I的奎寧環(huán)化合物及其藥學(xué)可接受鹽: 其中: a)R1、R2、R3和R5獨(dú)立為H、OH、鹵素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基((C1-C6)烷基)、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷酰基、鹵代(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基;(C1-C6)烷硫基或(C1-C6)烷;趸;或R1和R2合在一起表示亞甲基二氧基; b)X1為NO2、CN、-N=O、(C1-C6)烷基C(O)NH-、唑啉基或N(R6)(R7),其中R6和R7獨(dú)立為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)環(huán)烷基、((C1-C6)烷基),其中環(huán)烷基任選包含1-2個(gè)S、非過氧化物O或N(R8),其中R8為H、O、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基或芐基;芳基、芳基(C1-C6)烷基、芳基(C2-C6)烯基、雜芳基、雜芳基(C1-C6)烷基,或R6和R7與連接它們的氮共同形成5-或6-元雜環(huán)或雜芳基環(huán),其任選被R1取代并任選包含1-2個(gè)S、非過氧化物O或N(R5); c)Y和Z合在一起表示=O、-O(CH2)mO-或-(CH2)m-,其中m為2-4,或Y為H且Z為OR9或SR9,其中R9為H或(C1-C4)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供預(yù)防或治療哺乳動物如人的病理學(xué)癥狀的治療方法,其中該病原體如反轉(zhuǎn)錄病毒的感染性是相關(guān)因素,因此需要抑制其感染性,所述方法包括給予需要該治療的哺乳動物治療有效量的苯甲;鼘幁h(huán)衍生物包括其藥學(xué)可接受鹽以抑制其致病感染性。  
國際公布 2006-08-17 WO2006/085890 英  
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