| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101056634A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038067.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.31 |
| 專利名稱 | 奎寧環(huán)衍生物及它們作為毒蕈堿M3受體拮抗劑的用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/439(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/439(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.2 GB 0424284.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·J·普雷斯;S·P·科林伍德;U·貝迪格;B·考克斯;S·D·賈拉德;H·金;D·帕保克沙基斯;S·J·沃森 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-31 PCT/EP2005/011662 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 鹽或兩性離子形式的式I化合物 其中 R1和R2各自獨(dú)立地是苯基，R1和R2之一或全部在一、二或三個(gè)位置被鹵代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代，且R3是氫、羥基、C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或R1是C3-C8-環(huán)烷基或含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán)，R2是任選在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被鹵代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基，或R2是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán)，且R3是氫、羥基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基； 或-CR1R2R3表示9H-芴-9-基、9，10，-二氫蒽-9-基、9-羥基-9，10-二氫蒽-9-基、9-羥基-9H-芴-9-基、9H-呫噸-9-基、9-羥基-9H-呫噸-9-基、5H-二苯并[a，d]環(huán)庚烯-5-基或5-羥基-5H-二苯并[a，d]環(huán)庚烯-5-基； 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基，其中R5是氫或C1-C8-烷基，R6是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán)； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是羥基， 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基，其中R5是氫或C1-C4-烷基，R6是5-甲基-3-異唑基； 或R1和R2各自是未取代的苯基，R3是羥基， 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的1-乙基，其中R5是氫或C1-C4-烷基，R6是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán)； 條件是：式I化合物不是(R)-3-(2-羥基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(吡嗪-2-基氨基甲�；�-甲基)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷、(R)-3-(2-羥基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(異唑-3-基氨基甲�；谆�)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷溴化物或(R)-3-(2-羥基-2，2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(嘧啶-4-基氨基甲�；�-甲基)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷溴化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及鹽或兩性離子形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3和R4具有說(shuō)明書(shū)中所示含義，其可用于治療由毒蕈堿M3受體所介導(dǎo)的病癥，尤其是炎性或阻塞性氣道疾病。還描述了含有所述化合物的藥物組合物和制備所述化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-11 WO2006/048225 英 |
