| 公開(公告)號 | CN101010309A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029220.6 |
| 申請日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 氧代哌啶衍生物，它的制備方法和治療用途 |
| 主分類號 | C07D295/108(2006.01)I |
| 分類號 | C07D295/108(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 FR 0408369 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·布朗;G·考特曼徹;O·克雷斯品;E·費(fèi)特;C·帕斯卡爾 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001854 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對應(yīng)于結(jié)構(gòu)式(I)的化合物： 其中： n等于1， Ra，Ra’，Rb和Rb’是彼此相同或不同的并且表示氫原子或烷基或環(huán)烷基，Rb和Rb’有可能與它們所連接到的環(huán)上碳原子的一起形成包括4或5個鏈節(jié)的碳橋， R1表示烷基或環(huán)烷基， R2表示雜芳基， R3表示1到3個基團(tuán)，這些基團(tuán)可以是彼此相同或不同的、位于它們所連接到的環(huán)的任何位置上并且選自鹵素原子，和烷基，環(huán)烷基， -OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’， -NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR， R5表示氫原子或烷基或環(huán)烷基， R4選自以下通式(a)，(b)和(c)的基團(tuán)，任選被氧基取代或被芳基或雜芳基單-或多取代： 其中： p＝0，1，2或3， m＝0，1或2， 或者 a)X表示鏈節(jié)-N(R10)-，其中 R10選自： 基團(tuán) -(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)xNR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9，-(CH2)x-COR8 其中x＝1，2，3或4， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， 環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷基芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9，-C(＝NH)-NR8R9，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷基芳基，-SO2-烷基雜芳基或-SO2-NR8R9基團(tuán)， 該烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基或雜芳基任選被1個或多個選自鹵素原子，和基團(tuán) R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO2，CN，-COOR，OCOR，COR，，OCONRR’，NRCOOR’；中的基團(tuán)取代； 該環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選與芳基或雜芳基稠合； 或R10與它所連接到的氮原子和位于通式(a)的環(huán)狀結(jié)構(gòu)的任何位置上但不與該氮原子鄰近的碳原子一起形成包括3到5個鏈節(jié)的橋， R8和R9彼此獨(dú)立地選自氫原子，和烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基雜芳基，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷基芳基，-SO2-烷基雜芳基， -C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’ 和-(CH2)xOR， 基團(tuán)，其中x＝0，1，2，3或4，該烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基和雜芳基任選被一個或多個的選自鹵素原子，和基團(tuán) R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO2，CN，-COOR，OCOR，COR，，OCONRR’，NRCOOR’； 中的基團(tuán)取代； 或R8和R9一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R和R′彼此獨(dú)立地表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基或烷基雜芳基，或能夠一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 或， b)X表示鏈節(jié)-C(R6)(R7)-，其中 R6選自： ·氫原子，鹵素原子， ·基團(tuán) -(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)xCO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9， 其中x＝0，1，2，3或4， ·烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷基芳基或-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷基芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9或-C(＝NH)-NR8R9基團(tuán)， ·位于它們所連接到的通式(a)的環(huán)上的螺位的稠合或未稠合環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， 該烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基或雜芳基任選被1個或多個選自鹵素原子，和基團(tuán) R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO2，CN，-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’；中的基團(tuán)取代； 該環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選與芳基或雜芳基稠合， R7選自氫和鹵素原子，和烷基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基，烷基雜芳基，-OR，-O-芳基，-O-雜芳基，-O-烷基芳基，-O-烷基雜芳基， -NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR，基團(tuán)， R8和R9彼此獨(dú)立地選自氫原子，和烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷基芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基雜芳基，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷基芳基，-SO2-烷基雜芳基， -C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH2)x-OR， 基團(tuán)，其中x＝0，1，2，3或4，該烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基和雜芳基任選被一個或多個的選自鹵素原子， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的氧代哌啶衍生物，其中：n＝1；Ra，Ra’，Rb和Rb’表示氫原子或烷基或環(huán)烷基，或Rb和Rb’一起形成碳橋；R1表示烷基或環(huán)烷基；R2表示雜芳基；R3表示1到3個的選自鹵素原子，和烷基，環(huán)烷基，-OR，-NRR′，-CO-NRR′，-NR-CO-R′，-NR-CO-NRR′，-NR-COOR′，-NO2，-CN和-COOR基團(tuán)中的基團(tuán)；R5表示氫原子或烷基；R4選自通式(a)，(b)和(c)的基團(tuán)，其中p＝0，1，2或3，m＝0，1或2，和X表示鏈節(jié)-C(R6)(R7)-或-N(R10)-。本發(fā)明還涉及制備該衍生物的方法和它們的治療用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021655 法 |
