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作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1抑制劑的雜環(huán)取代的苯基甲酮衍生物

公開(公告)號 CN101119968A  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號 CN200680005069.7  
申請日期 2006.01.30  
專利名稱 作為甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1抑制劑的雜環(huán)取代的苯基甲酮衍生物  
主分類號 C07D209/44(2006.01)I  
分類號 C07D209/44(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.7 EP 05100813.4  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·喬里頓;R·納爾基齊昂;R·D·諾可羅司;E·皮那德  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2006-01-30 PCT/EP2006/000761  
進(jìn)入國家日期 2007.08.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽: 其中: R1為鹵素、-OR1’、-SR1”、環(huán)烷基、環(huán)狀酰胺、雜環(huán)烷基、芳基或含有1個、2個或3個選自氧、硫或氮的雜原子的5元或6元雜芳基; R1’/R1”為氫、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、-(CH2)x-環(huán)烷基或-(CH2)x-芳基; R2為-S(O)2-低級烷基、-S(O)2NH-低級烷基、NO2或CN; 為選自下列的芳族或部分芳族雙環(huán)狀胺,它可以含有1個或2個另外的N原子: 并且其中芳族或部分芳族雙環(huán)狀胺的另外的一個N-環(huán)原子可以是其氧化物形式 R3-R10為氫、羥基、鹵素、=O、低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、低級烷氧基、CN、NO2、NH2、芳基、含有1個、2個或3個選自氧、硫或氮的雜原子的5元或6元雜芳基、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、環(huán)狀酰胺、-C(O)-環(huán)狀酰胺、S-低級烷基、-S(O)2-低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、被鹵素取代的低級烷氧基、被羥基取代的低級烷基、-O-(CH2)y-低級烷氧基、-O(CH2)yC(O)N(低級烷基)2、-C(O)-低級烷基、-O-(CH2)x-芳基、-O-(CH2)x-環(huán)烷基、-O-(CH2)x-雜環(huán)烷基、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-NH-低級烷基、-C(O)-N(低級烷基)2、2-氧基-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚-5-基或3-氧雜-8-氮雜-雙環(huán)[3.2.1]辛-8-基; 在基團(tuán)e)中R’和R可以與-(CH2)4-一起形成6元環(huán);或者 R、R’、R”和R彼此獨(dú)立為氫或低級烷基; 并且其中如R1、R1’、R1”和R3-R10所定義的所有的芳基-、環(huán)烷基-、環(huán)狀酰胺、雜環(huán)烷基-或者5元或6元雜芳基可以是未取代的或被一個或多個選自下列的基團(tuán)取代:羥基、=O、鹵素、低級烷基、苯基、被鹵素取代的低級烷基或低級烷氧基; n、m、o、p、q、r、s和t為1或2; x為0、1或2; y為1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽,在式中,(i)為選自下列的芳族或部分芳族的雙環(huán)狀胺,該環(huán)狀胺可以含有一個或多個另外的N原子。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/082001 英  
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