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具有止痛活性的吲唑

公開(公告)號 CN100364988C  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(專利)號 CN200480010436.3  
申請日期 2004.04.23  
專利名稱 具有止痛活性的吲唑  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.15 IT MI2003A000972  
申請(專利權(quán))人 方濟各安吉利克化學聯(lián)合股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·A·埃里斯;N·卡佐利亞;G·弗爾洛蒂;A·古戈萊爾莫蒂;L·伯倫扎尼  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 2004-04-23 PCT/EP2004/004390  
進入國家日期 2005.10.18  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 李 瑛  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 下式化合物: 其中 X是C(O)NHCH2或NHC(O); Ra是H、NH2C(O)、CH3C(O)NH、CH3SO2、CH3SO2NH、直鏈或支鏈C1-C3烷基、直鏈或支鏈C1-C3烷氧基或者鹵素; Rb是H、直鏈或支鏈C1-C6烷基、任選被1或2個鹵原子、被C1-C3烷基或C1-C3烷氧基取代的芳基-(C1-C3)烷基; 并且其中 a)當X是C(O)NHCH2時, Rc是羥基、氨基、二-(C1-C3)烷基氨基、三-(C1-C3)烷基銨合甲基、硝基、三氟甲基、氰基、CH3C(O)NH、CH3SO2NH、CH3SO2、R′R″NSO2,其中R′和R″是H或者直鏈或支鏈C1-C6烷基, Rd是H、羥基、氨基、二-(C1-C3)烷基氨基、三-(C1-C3)烷基銨合甲基、硝基、三氟甲基、氰基、CH3C(O)NH、CH3SO2NH、CH3SO2、R′R″NSO2,其中R′和R″具有上述含義, 不過其條件是當Ra和Rd都是H、Rb是異丙基時,Rc不是羥基; b)當X是NHC(O)時, Rc和Rd可以是相同或不同的,是H、羥基、C1-C3烷氧基、鹵素、氨基、二-(C1-C3)烷基氨基、三-(C1-C3)烷基銨合甲基、硝基、三氟甲基、氰基、CH3C(O)NH、CH3SO2NH、CH3SO2、R′R″ NSO2,其中R′和R″具有上述含義, 和它們與藥學上可接受的有機和無機酸的酸加成鹽。  
摘要 具有止痛活性的吲唑、其制備方法和含有它們的藥物組合物;該吲唑具有下列通式,其中X、Ra、Rb、Rc和Rd具有如說明書所規(guī)定的含義。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101548 英  
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