| 公開(公告)號 | CN1886129A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480035212.8 |
| 申請日期 | 2004.11.02 |
| 專利名稱 | 戊二烯酸衍生物用于治療高尿酸血癥的用途 |
| 主分類號 | A61K31/35(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/35(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.28 EP 03292973.9;2003.12.9 US 60/527,773 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·布瓦澤爾;P·富克雷;D·蓋里耶;J-J·澤耶;B·布魯茲庫斯 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-02 PCT/EP2004/012381 |
| 進入國家日期 | 2006.05.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的戊二烯酸衍生物及其與酸或堿的可藥用鹽或酯在制備用于預(yù)防或治療高尿酸血癥和/或一種或多種相關(guān)疾病或病癥和/或用于降低個體血清尿酸水平的藥物中的用途： 其中： X表示O或S； A表示二價基團-(CH2)s-CO-(CH2)t-或二價基團-(CH2)s-CR3R4-(CH2)t- 在這些基團中s＝t＝0或s和t中一個為0而另一個為1；R4表示氫原子或(C1-C15)烷基； R1和R2獨立地表示如下定義的Z鏈；氫原子；(C1-C18)烷基；(C2-C18)鏈烯基；(C2-C18)炔基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一個或多個選自O(shè)、N和S的雜原子的單或雙環(huán)(C4-C12)雜芳基，其是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； R3和R4獨立地具有上述R1和R2的含義中除Z鏈之外的任何一種含義，或者 R3和R4一起形成(C2-C6)亞烷基鏈，其是未取代的或者被鹵原子或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； R選自鹵原子；氰基；硝基；羧基；任選地被鹵代的(C1-C18)烷氧基羰基；Ra-CO-NH-或RaRbN-CO-[其中Ra和Rb獨立地表示任選地被鹵代的(C1-C18)烷基；氫原子；(C6-C10)芳基或(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基(其中的芳基部分是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代)；(C3-C12)環(huán)烷基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代]；任選地被鹵代的(C1-C18)烷基；任選地被鹵代的(C1-C18)烷氧基；以及(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C5)烷基、(C6-C10)芳基氧基、(C3-C12)環(huán)烷基、(C3-C12)環(huán)烯基、(C3-C12)環(huán)烷基氧基或(C3-C12)環(huán)烯基氧基，其中的芳基、環(huán)烷基和環(huán)烯基部分是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；-OH； p表示0、1、2、3或4； Z表示下式的基團： 其中n是1或2； R′基團獨立地表示氫原子；(C1-C5)烷基；(C6-C10)芳基，其是未取代的或被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；或含有一個或多個選自O(shè)、N和S的雜原子的單或雙環(huán)(C4-C12)雜芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； Y表示-OH；(C1-C5)烷氧基；或-NRcRd基團(其中Rc和Rd獨立地表示氫原子；(C1-C5)烷基；(C3-C8)環(huán)烷基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代；(C6-C10)芳基，其是未取代的或者被鹵原子、任選地被鹵代的(C1-C5)烷基或任選地被鹵代的(C1-C5)烷氧基所取代； 或者Y表示葡萄糖酸 可以理解的是，R1和R2中有一個并且僅有一個表示Z鏈。 |
| 摘要 | 式(I)的戊二烯酸衍生物用于制備預(yù)防或治療高尿酸血癥和/或一種或多種相關(guān)疾病或病癥和/或用于降低個體的血清尿酸水平的藥物的用途。用于預(yù)防和/或治療這些疾病的含有所述戊二烯酸衍生物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/053676 英 |
