公開(公告)號(hào)
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CN101152185A
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公開(公告)日
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2008.04.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710161302.7
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申請(qǐng)日期
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2004.06.07
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專利名稱
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雜環(huán)化合物作為SCCE抑制劑的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/536(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/536(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
200480015752.X
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.6 DK PA200300840;2003.6.6 DK PA200300842;2003.6.6 DK PA200300843;2003.6.6 DK PA200300844
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿里克斯股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·林舍滕
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地址
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瑞典哥德堡
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李 瑛
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式Ia或Ib化合物或其藥學(xué)可接受的鹽用于制備治療或預(yù)防皮膚病的藥物的用途: 其中 R1和R2,如果存在,獨(dú)立地是: C1-8-烷基,C2-8-鏈烯基,C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基,每個(gè)基團(tuán)任選地被下列基團(tuán)取代:鹵素,OH,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,C1-6-烷氧基,三氟甲氧基,氨基甲酰基,CONHR4或CON(R4)2;H,鹵素,CF3,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,CON(R4)2,CONHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧羰基或四唑; 或當(dāng)R1和R2與鄰接原子鍵合時(shí),一起形成-(CH2)n-部分,其中n=1-5,并且其中在所述部分中的1、2或3個(gè)CH2單元任選地被1、2或3個(gè)雜原子替代,其中每個(gè)雜原子分別選自O(shè)、S、NH和N,條件是所述的氮原子通過雙鍵與鄰接原子鍵合,并且其中所述部分可任選地被1、2或3個(gè)分別選自下列的取代基取代:鹵素,OH,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,C1-6-烷氧基,三氟甲氧基,氨基甲;珻ONHR4或CON(R4)2; R3是芳基或雜芳基,每個(gè)基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代:鹵素,CF3,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,CON(R4)2,CONHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧羰基,四唑,C1-8-烷基,C2-8-鏈烯基,C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基,每個(gè)C1-8-烷基、C2-8-鏈烯基、C2-8-炔基或C3-6-環(huán)烷基任選地被下列基團(tuán)取代:鹵素,CF3,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,CON(R4)2,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧基或氨基甲酰基;和 R4是C1-4-烷基,C2-4-鏈烯基,C2-4-炔基,C3-6-環(huán)烷基,C1-6-烷氧基或C1-6-烷硫基。
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摘要
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本發(fā)明涉及角質(zhì)層胰凝乳蛋白酶(SCCE)的雜環(huán)抑制劑。本發(fā)明更特別涉及式(I)或(II)化合物用于治療某些疾病,特別是皮膚病例如搔癢癥,以及癌癥例如卵巢癌的用途。
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國(guó)際公布
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