| 公開(公告)號 | CN1241931C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN00809071.8 |
| 申請日期 | 2000.04.14 |
| 專利名稱 | 大環(huán)內(nèi)酯抗感染藥物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,154;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/550,045 |
| 申請(專利權(quán))人 | 高山生物科學(xué)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·T·W·褚;G·W·阿什利 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-04-14 PCT/US2000/009914 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.12.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其特征在于，該化合物具有式或其中Ra是H；取代或未取代的1-10個(gè)碳原子的烷基；取代或未取代的2-10個(gè)碳原子的鏈烯基；取代或未取代的2-10個(gè)碳原子的炔基；取代或未取代的4-14個(gè)碳原子的芳基；取代或未取代的5-20個(gè)碳原子的芳基烷基；或ORa被H替換；Rb是H或鹵素；Rc是H或選自酰基和甲硅烷基的保護(hù)基團(tuán)；Rd是甲基；未取代的3-10個(gè)碳原子的烷基；取代的1-10個(gè)碳原子的烷基；取代或未取代的2-10個(gè)碳原子的鏈烯基；取代或未取代的4-14個(gè)碳原子的芳基；取代或未取代的5-20個(gè)碳原子的芳基烷基；取代或未取代的5-20個(gè)碳原子的芳基鏈烯基；取代或未取代的5-20個(gè)碳原子的芳基炔基；取代或未取代的酰氨基5-20個(gè)碳原子的芳基烷基；取代或未取代的酰氨基5-20個(gè)碳原子的芳基鏈烯基；或取代或未取代的酰氨基5-20個(gè)碳原子的芳基炔基，其中所述芳基選自3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、6-喹啉基、6-喹噁啉基、6-氨基-3-喹啉基、或4-異喹啉基；Re是H或選自�；图坠柰榛谋Ｗo(hù)基團(tuán)；L是亞甲基或羰基；T是-O-、-N(R)-、-N(OR)-、-N(NHCOR)-、-N(N＝CHR)-、或-N(NHR)-，其中R是H或如上定義的Ra，條件是當(dāng)L是亞甲基時(shí)，T是-O-；Z和Y之一是H，另一個(gè)是OH或保護(hù)的OH，或氨基，單-或二烷基氨基，，或氨基雜環(huán)或Z和Y合起來是＝O、＝NOH或＝N-OR，其中R不是H；包括任何其藥物學(xué)上可接受的鹽和任何立體異構(gòu)形式，及其立體異構(gòu)形式的混合物。 |
| 摘要 | 式(1)、(2)或(3)的化合物或其10，11-脫水形式，其中Ra是H；取代或未取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的鏈烯基(2-10C)；取代或未取代的炔基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；或ORa被H替換；Rb是H或鹵素；Rc是H或保護(hù)基團(tuán)；Rd是甲基；未取代的烷基(3-10C)；取代的烷基(1-10C)；取代或未取代的鏈烯基(2-10C)；取代或未取代的炔基(2-10C)；取代或未取代的芳基(4-14C)；取代或未取代的芳烷基(5-20C)；取代或未取代的芳基鏈烯基(5-20C)；取代或未取代的芳基炔基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C)；取代或未取代的酰氨基芳基鏈烯基(5-20C)；或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C)；Re是H或保護(hù)基團(tuán)；L是亞甲基或羰基；T是-O-、-N(R)-、-N(OR)-、-N(NHCOR)-、-N(N＝CHR)-、或-N(NHR)-，其中R是H或如上定義的Ra，條件是當(dāng)L是亞甲基時(shí)，T是-O-；Z和Y之一是H，另一個(gè)是OH，保護(hù)的OH，或氨基，單或二烷基氨基，保護(hù)的氨基，或氨基雜環(huán)或Z和Y合起來是＝O、＝NOH或衍生的肟；包括任何其藥物學(xué)上可接受的鹽和任何立體異構(gòu)形式，及其立體異構(gòu)形式的混合物，是抗微生物劑。 |
| 國際公布 | 2000-10-26 WO2000/063224 英 |
