| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101016272A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710067354.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.02.14 |
| 專利名稱 | 3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酰氯的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D261/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D261/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江工業(yè)大學(xué);浙江利民化工有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳志衛(wèi);蘇為科;閆偉華;李 峰;賴曉春;濮發(fā)祥 |
| 地址 | 310014浙江省杭州市下城區(qū)朝暉六區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 黃美娟;袁木棋 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酰氯的合成方法，其特征在于以雙(三氯甲基)碳酸酯和如式I所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酸為原料，在有機(jī)胺催化劑的作用下在有機(jī)溶劑中于0～120℃反應(yīng)1～20小時(shí)，回收有機(jī)溶劑制得所述式II所示的3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酰氯，所述的反應(yīng)物投料物質(zhì)的量比3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酸∶雙(三氯甲基)碳酸酯∶有機(jī)胺催化劑為1∶0.33～3∶0.01～0.8，反應(yīng)式如下： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗生素氟氯西林鈉的關(guān)鍵中間體3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酰氯的化學(xué)合成方法，即以雙(三氯甲基)碳酸酯和3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酸為原料，在有機(jī)胺催化劑的作用下在有機(jī)溶劑中于0～120℃反應(yīng)1～20小時(shí)，回收有機(jī)溶劑制得所述3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-異惡唑甲酰氯。本發(fā)明的工藝路線先進(jìn)，工藝條件合理，革除了傳統(tǒng)氯化試劑氯化亞砜、三氯氧磷的使用，從根本上消除了傳統(tǒng)工藝安全隱患大、三廢污染嚴(yán)重等問(wèn)題，本工藝操作簡(jiǎn)單安全，反應(yīng)收率高，生產(chǎn)成本低，基本無(wú)三廢，具有大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。 |
| 國(guó)際公布 |
