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用作抗腫瘤藥物的喹唑啉衍生物

公開(公告)號 CN100343238C  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN02826384.7  
申請日期 2002.10.31  
專利名稱 用作抗腫瘤藥物的喹唑啉衍生物  
主分類號 C07D239/94(2006.01)I  
分類號 C07D239/94(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.3 GB 0126433.2;2001.12.5 GB 0129059.2  
申請(專利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾;M·帕斯;R·H·布拉德博里  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2002-10-31 PCT/GB2002/004931  
進(jìn)入國家日期 2004.06.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式I喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R1為氫; Z為O; Q1為雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基,和 其中Q1-Z-中任何(2-6C)亞烷基鏈的相鄰碳原子任選被插入該鏈中的選自以下的基團(tuán)分隔開:O、S、SO、SO2、N(R3)、CO、CH(OR3)、CON(R3)、N(R3)CO、SO2N(R3)、N(R3)SO2、CH=CH和C≡C,其中R3為氫或(1-6C)烷基,和 其中Q1-Z-中任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各個所述CH2或CH3基團(tuán)連接一個或多個鹵基或(1-6C)烷基取代基或者連接一個選自以下的取代基:羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺;、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;(2-6C)鏈烷;、(2-6C)鏈烷酰氧基、(2-6C)鏈烷;被、N-(1-6C)烷基-(2-6C)鏈烷;被、N-(1-6C)烷基氨磺;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)鏈烷磺;被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺酰基氨基,和 其中Q1-Z-中任何雜環(huán)基任選含1、2或3個取代基,所述取代基可以相同或不同并且選自以下基團(tuán):鹵基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;(2-6C)鏈烷;、(2-6C)鏈烷酰氧基、氨基(2-6C)鏈烷;、N-(1-6C)烷基氨基(2-6C)鏈烷;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基(2-6C)鏈烷;、(2-6C)鏈烷;被-(1-6C)烷基-(2-6C)鏈烷;被、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺;、(1-6C)鏈烷磺;被-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺;被、選自下式基團(tuán): -X1-R4, 其中X1為化學(xué)鍵或選自O(shè)和N(R5),其中R5為氫或(1-6C)烷基,R4為鹵基-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、氨基甲;-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;-(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烷;-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基, 以及選自下式基團(tuán): -X5-Q6, 其中X5為化學(xué)鍵或選自O(shè)、CO和N(R10),其中R10為氫或(1-6C)烷基,Q6為雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基或(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基,其中Q6中任何雜環(huán)基、(3-7C)環(huán)烷基或(3-7C)環(huán)烯基任選含1個或2個取代基,所述取代基可以相同或不同并且選自以下基團(tuán):鹵基、羥基、氰基、甲;、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(2-6C)鏈烷;(1-6C)烷氧基羰基、(1-6C)烷基磺酰基、氨基甲;-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;Ⅺu基-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、氨基甲;-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲;-(1-6C)烷基和N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;-(1-6C)烷基,和 其中Q1-Z-中任何雜環(huán)基任選含1個或2個氧代或硫代取代基;和 Q2選自下式Ia、Ib、和Id的基團(tuán): 其中 (i)Q2為式Ia基團(tuán), 其中G1、G6和G7為氫, G2選自以下基團(tuán):氟、氯、甲基、乙基、甲氧基和乙炔基, X2為OCH2, Q3選自以下基團(tuán):3-異唑基、1,3-唑-4-基、4-噻唑基、1,2,5-噻二唑-3-基、1,2,3-噻二唑-4-基、2-吡啶基、3-吡啶基和2-吡嗪基,Q3任選含1個或2個取代基,所述取代基可以相同或不同并且選自以下基團(tuán):氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、羥基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙炔基、乙;、甲;、巰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氨基甲;、N-甲基氨基甲;、N-乙基氨基甲酰基、N,N-二甲基氨基甲;、N,N-二乙基氨基甲;⒓谆酋;、羥基甲基、2-羥基乙基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、氰基甲基、2-氰基乙基、羧基甲基、2-羧基乙基、氨基甲基、2-氨基乙基、甲基氨基甲基、2-(甲基氨基)乙基、二甲基氨基甲基、2-(二甲基氨基)乙基、2-(二乙基氨基)乙基、氨基甲;谆、2-氨基甲;一、N-(甲基)氨基甲;谆、N-(乙基)氨基甲酰基甲基、2-(N-(甲基)氨基甲;)乙基、N,N-二甲基氨基甲;谆、N,N-二乙基氨基甲;谆2-(N,N-二甲基氨基甲;)乙基、乙;谆、甲氧基羰基甲基和2-甲氧基羰基乙基,或 (ii)Q2為式Ia基團(tuán), 其中G1、G6和G7為氫, G2選自以下基團(tuán):氟、氯、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(2-4C)炔基,和 X2為OCH2,和 Q3為苯  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物,其中Q1、Z、R1和Q2具有說明書中定義的所有含義;還涉及其制備方法、包含所述衍生物的藥用組合物及它們在制備用于預(yù)防或治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用,所述腫瘤對抑制erbB受體氨酸激酶敏感。  
國際公布 2003-05-15 WO2003/040108 英  
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