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N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其制備方法

公開(公告)號 CN101155786A  
公開(公告)日 2008.04.02  
申請(專利)號 CN200580045414.5  
申請日期 2005.09.07  
專利名稱 N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其制備方法  
主分類號 C07D239/02(2006.01)I  
分類號 C07D239/02(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.8.5 KR 10-2005-0071656  
申請(專利權(quán))人 一洋藥品株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 金東淵;趙大縝;李公烈;金洪燁;禹錫勳;金容爽;李善愛;韓丙哲  
地址 韓國京畿道  
頒證日  
國際申請 2005-09-07 PCT/KR2005/002962  
進入國家日期 2007.06.29  
專利代理機構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 謝順星  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 一種式(1)所示的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其鹽: 其中 R1代表任意取代的噻唑,咪唑,吡嗪或吡啶(其中取代基團是氨基或低級烷基); R2,R3和R6分別獨立代表氫,鹵素,低級烷基或低級烷氧基; R4和R5分別獨立代表氫,鹵素,低級烷基或低級烷氧基;或 R4或R5分別代表下式(2)所示的基團: 其中R7代表低級烷基或者具有1至3個鹵素取代的低級烷基, R8代表具有5至10個碳原子的脂肪族,或者代表5至7元飽和或不飽和單環(huán)基團,或者任意與苯環(huán)結(jié)合的二-或三-環(huán)基團,每一個苯環(huán)都含有1至3個選自氮、氧、硫的雜原子,或者代表被低級烷基取代的哌嗪基或同型哌嗪基; 如若R4代表式(2)所示的基團,則R2,R3,R5和R6是氫,或者R2,R3,R5,和R6中一個或兩個分別獨立地代表鹵素,低級烷基或低級烷氧基;或者 如若R5代表式(2)所示的基團,則R2,R3,R4和R6中的一個或兩個分別獨立代表鹵素,低級烷基或低級烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種如上述式(1)所示新型N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其鹽,對溫血動物癌癥如肺癌、胃癌、結(jié)腸癌胰腺癌、肝癌、前列腺癌,乳腺癌、慢性或急性白血病、血液惡性腫瘤、腦瘤、膀胱癌、直腸癌、子宮頸癌和或淋巴瘤有較好療效。本發(fā)明還涉及一種制備該化合物的方法,以及用于治療上述多種疾病的藥物組合物,其包括作為活性組分的該化合物的有效量以及藥用惰性載體。  
國際公布 2007-02-15 WO2007/018325 英  
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