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制備替米沙坦的方法

公開(公告)號(hào) CN101039917A  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580034694.X  
申請(qǐng)日期 2005.10.13  
專利名稱 制備替米沙坦的方法  
主分類號(hào) C07D235/18(2006.01)I  
分類號(hào) C07D235/18(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.15 US 60/619,563  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·佩爾曼;E·吉爾博亞  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-13 PCT/US2005/037001  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;范 赤  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式II的替米沙坦烷基酯中間體的方法 式II 包括以下步驟 (a)將式III的1,7′-二甲基-2′-丙基-1H,3′H-[2,5′]聯(lián)苯并咪唑基(稱為BIM) 式III 與式IV的4′-溴甲基-聯(lián)苯基-2-羧酸烷基酯(稱為BMBP烷基酯)、 式IV 無(wú)機(jī)堿及低沸點(diǎn)有機(jī)溶劑混合,從而得到混合物; (b)將步驟(a)中得到的混合物加熱到大約55℃至大約120℃的溫度; (c)將步驟(b)中得到的混合物保持大約1小時(shí)至大約8小時(shí),從而得到式II的替米沙坦烷基酯;以及 (d)回收式II的替米沙坦烷基酯;其中, R為直鏈或支鏈C1-C4烷基。  
摘要 本發(fā)明提供使用對(duì)環(huán)境友好的并且易于從所述反應(yīng)混合物去除的有機(jī)溶劑來(lái)制備替米沙坦烷基酯及替米沙坦的方法,其中將替米沙坦烷基酯分離并水解,從而形成替米沙坦,或者使用單個(gè)反應(yīng)容器中的合成法來(lái)制備替米沙坦。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/044648 英  
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