| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101039917A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580034694.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.13 |
| 專利名稱 | 制備替米沙坦的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D235/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D235/18(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.15 US 60/619,563 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特瓦制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·佩爾曼;E·吉爾博亞 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-13 PCT/US2005/037001 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式II的替米沙坦烷基酯中間體的方法 式II 包括以下步驟 (a)將式III的1，7′-二甲基-2′-丙基-1H，3′H-[2，5′]聯(lián)苯并咪唑基(稱為BIM) 式III 與式IV的4′-溴甲基-聯(lián)苯基-2-羧酸烷基酯(稱為BMBP烷基酯)、 式IV 無(wú)機(jī)堿及低沸點(diǎn)有機(jī)溶劑混合，從而得到混合物； (b)將步驟(a)中得到的混合物加熱到大約55℃至大約120℃的溫度； (c)將步驟(b)中得到的混合物保持大約1小時(shí)至大約8小時(shí)，從而得到式II的替米沙坦烷基酯；以及 (d)回收式II的替米沙坦烷基酯；其中， R為直鏈或支鏈C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供使用對(duì)環(huán)境友好的并且易于從所述反應(yīng)混合物去除的有機(jī)溶劑來(lái)制備替米沙坦烷基酯及替米沙坦的方法，其中將替米沙坦烷基酯分離并水解，從而形成替米沙坦，或者使用單個(gè)反應(yīng)容器中的合成法來(lái)制備替米沙坦。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-27 WO2006/044648 英 |
