公開(公告)號
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CN1266129C
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公開(公告)日
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2006.07.26
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申請(專利)號
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CN01806837.5
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申請日期
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2001.01.17
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專利名稱
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具有降血脂和降低血中膽固醇活性的新化合物、其制備方法和含有它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D207/325(2006.01)I
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分類號
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C07D207/325(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.1.19 IN 57/MUM/2000
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申請(專利權(quán))人
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卡地拉健康護理有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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布拉杰·布尚·洛瑞;維迪亞·布尚·洛瑞;維賈伊·庫馬爾·加朱!ぐ土_特
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地址
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印度古吉拉特邦
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頒證日
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國際申請
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2001-01-17 PCT/IN2001/000005
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進入國家日期
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2002.09.19
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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王 旭
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國省代碼
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主權(quán)項
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式(I)表示的化合物, 以及其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、可藥用的鹽、和可藥用的溶劑合物,其中R1、R2、R3、R4中的一個或多個基團可以相同或不同,表示氫,鹵素,全鹵化烷基,羥基,硫基,氨基,硝基,氰基,甲酰基,脒基,胍基,取代的或未取代的基團,其選自 -(C1-C12)烷基,其為甲基,乙基,n-丙基,異-丙基,n-丁基,異-丁基,叔丁基,n-戊基,異-戊基,新戊基,己基,異-己基,庚基,辛基,每個基團可以任選是支鏈的或被取代的; -直鏈或支鏈(C2-C12)鏈烯基,其選自亞甲基,乙烯,n-丙烯,異-丙烯,n-丁烯,異-丁烯,叔丁烯,n-戊烯,異-戊烯,n-己烯,異-己烯,n-庚烯,異-庚烯,辛烯基團,每個基團可以任選是支鏈的或被取代的; -(C3-C7)環(huán)烷基,其選自環(huán)丙基,環(huán)丁基,環(huán)戊基,環(huán)己基,環(huán)庚基,每個基團可以任選地被取代; -(C3-C7)環(huán)烯基,其選自環(huán)戊烯基,環(huán)己烯基,環(huán)庚烯基,環(huán)庚二烯基,環(huán)庚三烯基,每個基團可以任選地被取代; -雙環(huán)烷基,其選自雙環(huán)辛烷,雙環(huán)壬烷,雙環(huán)癸烷,其可以任選地被取代; -雙環(huán)烯基,其選自雙環(huán)辛烯,雙環(huán)壬烯,雙環(huán)癸烯,其可以任選地被取代; -(C1-C12)烷氧基,其選自甲氧基,乙氧基,丙氧基,丁氧基,異-丙氧基,異-丁氧基,n-戊氧基,異-戊氧基,己氧基,異-己氧基,庚氧基,異-庚氧基,辛氧基,壬氧基,每個基團可以任選是支鏈的; -環(huán)(C3-C7)烷氧基,其選自環(huán)丙氧基,環(huán)丁氧基,環(huán)戊氧基,環(huán)己氧基,環(huán)庚氧基,每個基團可以任選地被取代; -芳基,其選自苯基,萘基,苯并-[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯,聯(lián)苯基,其可以任選地被取代; -芳氧基,其選自苯氧基,萘氧基,聯(lián)苯氧基,其可以任選地被取代; -芳烷基,其可以任選地被取代,其中芳基和烷基如前所定義; -芳烷氧基,其可以任選地被取代,其中芳烷基如前所定義; -雜環(huán)基,其選自吖丙啶基,吡咯烷基,嗎啉基,哌啶基,哌嗪基,其可以任選地被取代; -雜芳基,其選自吡啶基,噻吩基,呋喃基,吡咯基,噁唑基,噻唑基,咪唑基,噁二唑基,四唑基,苯并吡喃基,苯并呋喃基,其可以任選地被取代; -任選取代的雜環(huán)基烷基,其中此前定義的雜環(huán)基連接到此前定義的烷基上; -雜芳烷基,其選自呋喃甲基,吡啶甲基,噁唑甲基,噁唑乙基,其可以任選地被取代; -雜芳氧基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜芳基連接到氧原子上; -雜芳烷氧基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜芳烷基連接到氧原子上; -雜環(huán)基烷氧基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜環(huán)基烷基連接到氧原子上; -;溥x自乙;,丙酰基或苯甲;淇梢匀芜x地被取代; -酰氧基,其選自MeCOO,EtCOO,PhCOO,其可以任選地被取代; -;被,其選自CH3CONH,C2H5CONH,C3H7CONH,C6H5CONH,其可以任選地被取代; -一烷基氨基,其選自(C1-C6)一烷基氨基基團,如CH3NH,C2H5NH,C3H7NH,C6H13NH,其可以任選地被取代; -二烷基氨基,其選自(C1-C6)二烷基氨基基團,如N(CH3)2,CH3(C2H5)N,其可以任選地被取代; -芳基氨基,其選自C6H5HN,CH3(C6H5)N,C6H4(CH3)NH,NHC6H4-Hal,其可以任選地被取代; -芳烷基氨基,其選自C6H5CH2NH,C6H5CH2CH2NH,C6H5CH2NCH3,其可以任選地被取代; -烷氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷氧基被羰基取代; -芳氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的芳氧基連接到羰基上; -芳烷氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的芳烷氧基連接到羰基上; -雜環(huán)烷氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜環(huán)烷氧基連接到羰基上; -雜芳氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜芳氧基連接到羰基上; -雜芳烷氧基羰基,其可以任選地被取代,其中此前定義的雜芳烷氧基連接到羰基上; -羥基烷基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷基被羥基取代; -氨基烷基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷基被氨基取代; -一或二取代的烷基氨基烷基,其中烷基被此前定義的烷基氨基取代; -烷氧基烷基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷基連接到此前定義的烷氧基上; -芳氧基烷基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷基連接到此前定義的芳氧基上; -芳烷氧基烷基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷基連接到此前定義的芳烷氧基上; -烷硫基或硫代烷基,其中烷基如此前所定義; -烷氧基羰基氨基,其可以任選地被取代,其中此前定義的烷氧基羰基連接到氨基上; -芳氧基羰基氨基,其可以任選地被取代,其中此前定義的芳氧基羰基連接到氨基上; -芳烷氧基羰基氨基,其可以任選地被取代,其中此前定義的芳烷氧基羰基連接到氨基上; -氨基羰基氨基,其可以任選地被取代,其中此前定義的氨基羰基連接到氨基上; -肼基,羥基氨基,羧酸;或相鄰的基團R2和R3一起形成五或六元環(huán),其任選含有一個或多個雙鍵,并任選含有
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摘要
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本發(fā)明涉及新的取代的吡咯化合物,以及其衍生物、類似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、可藥用的鹽、可藥用的溶劑合物、以及含有它們的可藥用的組合物。本發(fā)明尤其涉及通式(I)的新的取代的吡咯化合物,以及其類似物、衍生物、多晶型物、互變異構(gòu)體、可藥用的鹽、可藥用的溶劑合物、以及含有它們的可藥用的組合物。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法,含有這些化合物的組合物,以及這些化合物和組合物在藥物中的用途。
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國際公布
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2001-07-26 WO2001/053257 英
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