| 公開(公告)號(hào) | CN101098857A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580046392.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.07 |
| 專利名稱 | 硝基吲唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.11 SE 0402763-7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 維杰亞拉特納姆·桑撒庫馬;米羅斯勞·托馬澤夫斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-07 PCT/SE2005/001668 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉;封新琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 R1選自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基和C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基； R2選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)烷基，其中定義R2時(shí)使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自下述的基團(tuán)取代：C1-6烷基、鹵素、氨基和 R7和R8各自獨(dú)立地選自-H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、以及二價(jià)C1-6基團(tuán)，其與選自R7和R8中的另一個(gè)二價(jià)基團(tuán)一起形成環(huán)的一部分，其中定義R7和R8時(shí)使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C6-10芳基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和二價(jià)C1-6基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自下述的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羥基和-NR5R6； R3選自氫、鹵素、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基，其中定義R3時(shí)使用的所述氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、R5R6N-、C3-5雜芳基、C6-10芳基和C3-6雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自下述的基團(tuán)取代：C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、鹵素、C1-4烷氧基、氨基、硝基、氰基、氧代、羥基、C1-6環(huán)烷基-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基和-NR5R6； 其中R5和R6獨(dú)立地選自-H、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、以及二價(jià)C1-8基團(tuán)，其與另一個(gè)R5或R6一起可以形成環(huán)或環(huán)的一部分；以及 R4選自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜芳基、C3-6雜環(huán)基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-和C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-；其中定義R4時(shí)使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C4-8環(huán)烯基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-6烷基、C3-6雜芳基、C3-6雜環(huán)基、C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烴基氨基、C6-10芳基-C(＝O)-和C3-6雜環(huán)基-C(＝O)-任選被一個(gè)或多個(gè)選自下述的基團(tuán)取代：氫、C1-6烷基、C2-6烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羥基和-NR5R6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明制備了式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3和R4如說明書中定義，以及鹽和包括這些化合物的藥物組合物。它們可用于治療，特別是控制疼痛。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/052189 英 |
