| 公開(公告)號 | CN101133028A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200680006477.4 |
| 申請日期 | 2006.01.26 |
| 專利名稱 | 新的雜環(huán)肟化合物、其制備方法和含有其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D215/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/06(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.27 FR 0500842 |
| 申請(專利權)人 | 瑟維爾實驗室 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·帕米寧;M-C·維奧-馬敘阿爾;J·吉拉爾德;C·達奎特;A·科圖扎;D-H·蓋尼亞 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-26 PCT/FR2006/000174 |
| 進入國家日期 | 2007.08.30 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)化合物、其對映體和非對映異構體及其與酸或堿的藥學上可接受的加成鹽， 其中： A代表(C1-C6)的亞烷基鏈，其中CH2基團可被選自氧和硫的雜原子取代，或被NRa基團取代(其中Ra代表氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基)，或被亞苯基或亞萘基取代； R1和R2可以是相同或不同，各自代表氫原子、直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)炔基、雜芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基、或直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基； R3和R4可以是相同或不同，各自代表氫原子、鹵原子、或R、OR或NRR′，其中R和R′可以是相同或不同，各自代表氫原子或者直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基、直鏈或支鏈的(C2-C6)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的芳基-(C2-C6)炔基、雜芳基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C1-C6)烷基、其中鏈烯基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)鏈烯基、其中炔基部分可以是直鏈或支鏈的雜芳基-(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、其中烷基部分可以是直鏈或支鏈的(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基、或直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基； 或者，當R3和R4被兩個相鄰的碳原子攜帶時，R3和R4與攜帶它們的碳原子一起形成環(huán)，該環(huán)包含5個或6個環(huán)原子和可以任選地含選自氧、硫和氮的雜原子； X代表氫原子、鹵原子或者直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基； B代表直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基或者直鏈或支鏈的(C2-C6)鏈烯基，這些基團被下述基團取代： -被式(II)基團取代： 其中： R5代表 其中，Z代表氧原子或硫原子；R與R′可以相同或不同，如上文所定義； 且R6代表芳基、其中烷基部分包含1到6個碳原子且可以是直鏈或支鏈的芳烷基、雜芳基、其中烷基部分包含1到6個碳原子且可以是直鏈或支鏈的雜芳烷基、 CN，四唑-OR，-NRR′， 其中，Z如上文所定義；R與R′可以相同或不同，可以具有與上文定義相同的含義； -或被基團R7取代，R7代表CN、四唑、 其中，Z如上文所定義；R與R′可以相同或不同，可以具有與上文定義相同的含義；n代表0、1、2、3、4、5或6；R8與R9可以相同或不同，各自代表氫原子或者直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，其中R8與R9不能同時代表氫原子； 或者B代表如上文所定義的式(II)基團或基團R7； 應當理解： 肟R1-C(＝N-OR2)-可以具有Z或E構型； 芳基是指苯基、萘基或聯(lián)苯基，其中這些基團可以任選地被部分氫化； 雜芳基是指任何含5到10個環(huán)原子的芳族的單環(huán)或雙環(huán)基團，當是雙環(huán)雜芳基時，所述的雜芳基可以是在其中一個環(huán)上任選地部分氫化，并含1到3個選自氧、氮和硫的雜原子； 其中芳基和雜芳基定義為可以任選地被1到3個相同或不同的選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)多鹵代烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基、直鏈或支鏈(C1-C6)酰氧基、甲�；�、直鏈或支鏈(C1-C6)�；�、芳�；�、NRbRc(其中Rb和Rc可以相同或不同，各自代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、芳基或雜芳基、酰氨基，硝基、氰基和鹵原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，在式(I)中，R1、R2、R3、R4和X與說明書中定義相同，A代表如說明書中定義的亞烷基鏈；B代表被基團(II)或R7取代的烷基或鏈烯基，或者B代表基團(III)或R7。本發(fā)明可以用于制備藥物。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/079719 法 |
