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磺酰胺衍生物

公開(公告)號(hào) CN101035765A  
公開(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580023701.6  
申請(qǐng)日期 2005.07.06  
專利名稱 磺酰胺衍生物  
主分類號(hào) C07D223/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07D223/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.13 EP 04103339.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·蓋雷;E·A·基塔斯;R·雅各布-勞特恩  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-06 PCT/EP2005/007268  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽、旋光純的對(duì)映異構(gòu)體、外消旋物或非對(duì)映異構(gòu)混合物, 其中: R1是芳基或雜芳基,未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、被鹵素取代的-O-低級(jí)烷基、NO2或CN; R2-R4和R2’-R4’是氫、低級(jí)烷基、苯基或被鹵素取代的低級(jí)烷基; R5是芳基或雜芳基,未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自鹵素、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、CN、硝基、氨基、羥基、被羥基取代的低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基,或者被如下基團(tuán)取代: -C(O)-NR″2, -(CR2)m-C(O)-R′, -(CH2)m-雜環(huán)烷基, -(CH2)m-雜芳基,未被取代或被-(CH2)m-低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、-(CH2)m-O-芐基或CH2OH取代, -O-C(O)-低級(jí)烷基, -O-C(O)-NR2, -O-(CH2)m-C(O)OH, -O-低級(jí)炔基, 被鹵素取代的-O-低級(jí)烷基, -O-(CH2)m-雜環(huán)基, -O-(CH2)m-苯基,未被取代或被羥基取代, -O-(CH2)m-雜芳基,未被取代或被低級(jí)烷基取代, -(CH2)m-NH-C(O)R′, -(CH2)m-NH-S(O)2-R′, -S(O)2-低級(jí)烷基, -S(O)2-雜環(huán)基, -S(O)2NH-環(huán)烷基, 或者是環(huán)烷基; R′是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)炔氧基、羥基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基,未被取代或被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自COOH、-C(O)O-低級(jí)烷基-CH2C(O)O-低級(jí)烷基、鹵素或低級(jí)烷基,或者是苯基、芐基、雜芳基、-(CH2)m-低級(jí)烷氧基或-(CHR)m-C(O)O-低級(jí)烷基; R″是氫、未被取代或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素的取代基取代的環(huán)烷基,或者是低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷基、被羥基取代的低級(jí)烷基、-(CH2)m-雜環(huán)烷基、-NR2、雜芳基、芐基或-(CHR)m-C(O)O-低級(jí)烷基; R是氫或低級(jí)烷基; R6是氫或低級(jí)烷基; X是-CHR-; m是0、1、2或3。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療阿爾茨海默氏病或常見癌癥的通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽、旋光純的對(duì)映異構(gòu)體、外消旋物或非對(duì)映異構(gòu)混合物,其中R1-R5和R2’-R4’如權(quán)利要求書中定義。  
國(guó)際公布 2006-01-19 WO2006/005486 英  
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