| 公開(公告)號 | CN1681503A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821617.5 |
| 申請日期 | 2003.07.09 |
| 專利名稱 | 用作基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑的含芳基或雜芳基的磺�；哙ぱ苌� |
| 主分類號 | A61K31/445 |
| 分類號 | A61K31/445;A61P37/00;C07D413/12;C07D401/12;C07D211/96;C07D401/14;C07D495/04;C07D409/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.13 GB 0216383.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克;戴維·沃特森;莫里斯·R·V·芬利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/002982 2003.7.9 |
| 進入國家日期 | 2005.03.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(1)化合物：式(1)其中：Z選自-CONR15OH和-N(OH)CHO；R15為氫或C1-3烷基；R1為氫或選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基和雜芳基的基團，其中所述基團任選被一或多個取代基取代，所述的取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個R17取代)、芳基(任選被一或多個R17取代)、雜芳基(任選被一或多個R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧基羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6和-NR16SO2R2；R16為氫或C1-3烷基；R17選自鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基；R2選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基，其中所述的基團任選被一或多個鹵素取代；R5為氫或選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基的基團，其中所述的基團任選被一或多個鹵素取代；R6為氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或R5和R6與其所連的氮原子一起形成4-至7-員雜環(huán)；R8為氫或選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基的基團，其中所述基團任選被一或多個取代基取代，所述的取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷基；R3和R4都為氫；n為0或1；m為0或1；D為氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟；X為O、S、SO或SO2；B為單環(huán)芳基或雜芳基，其中各基團在鄰位被取代，并任選進一步被一或多個基團取代，所述的取代基獨立地選自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、C1-4烷基(任選被R13取代)、C2-4烯基(任選被R13取代)、C2-4炔基(任選被R13取代)、C3-6環(huán)烷基(任選被R13取代)、C3-6環(huán)烯基(任選被R13取代)、苯基(任選被鹵素或C1-4烷基取代)、雜芳基(任選被鹵素或C1-4烷基取代)、雜環(huán)基(任選被鹵素或C1-4烷基取代)、C1-4烷硫基、C3-6環(huán)烷硫基、-SOR13、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13SO2R14、-NHCONHR13、-NHCONHR13R14、-OR13、氰基、-CONR13R14、-NHCOR13、-CO2R13和-CH2CO2R13；或B為二環(huán)芳基或雜芳基，其中各基團任選被一或多個基團取代，所述的取代基獨立地選自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、C1-4烷基(任選被R13取代)、C2-4烯基(任選被R13取代)、C2-4炔基(任選被R13取代)、C3-6環(huán)烷基(任選被R13取代)、C3-6環(huán)烯基(任選被R13取代)、C1-4烷硫基、C3-6環(huán)烷硫基、-SOR13、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13SO2R14、-NHCONHR13、-NHCONHR13R14、-OR13、氰基、-CONR13R14和-NHCOR13；R13和R14獨立地為氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或R13和R14與其所連的氮原子一起形成4-至7-員雜環(huán)，或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 式(1)化合物，其中B為鄰位取代的單環(huán)芳基或雜芳基或二環(huán)芳基或雜芳基；可用于抑制一或多種金屬蛋白酶，尤其是TACE。 |
| 國際公布 | WO2004/006926 英 2004.1.22 |
