| 公開(公告)號 | CN101133018A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580048645.1 |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 甘氨酸轉(zhuǎn)運抑制劑 |
| 主分類號 | C07C233/78(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/78(2006.01)I;C07C211/36(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.23 GB 0428231.5;2005.5.5 GB 0509204.4;2005.11.29 GB 0524320.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丹尼爾·M·布拉德利;克萊夫·L·布蘭奇;陳煒娥;史蒂文·庫爾頓;馬丁·L·吉爾平;安德魯·J·哈里斯;艾伯特·A·賈克薩-夏米克;黎潤桂;霍華德·R·馬歇爾;杰奎琳·A·麥克里奇;戴維·J·納什;羅德里克·A·波特;西莫內(nèi)·斯帕達;凱文·M·休利斯;西蒙·E·沃德 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/GB2005/004951 |
| 進入國家日期 | 2007.08.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孔憲靜 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其鹽或溶劑合物： 其中 Z1選自C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵代C1-4烷基、苯基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；搴吐�； Z2選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、苯基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基； Z3選自氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C3-6環(huán)烷基； Z4選自氫、鹵素、C1-3烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基； Z5選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、苯基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、鹵代苯基、C1-4烷氧基C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基； 其中如果Z1-Z5中多于一個是甲氧基，那么僅Z1和Z5是甲氧基； R3和R4獨立地選自氫和任選被一個或多個基團Y取代的C1-4烷基，或R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成任選被基團Y′取代的飽和或部分不飽和的4-、5-、6-或7-員碳環(huán)； Y選自C1-4烷氧基、羥基、鹵代C1-4烷氧基和C3-5環(huán)烷基； Y′選自C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、鹵代C1-4烷氧基、C3-5環(huán)烷基和C5-10芳基，或Y′在4-、5-、6-或7-員碳環(huán)上的兩個原子之間形成-CH2-或-CH2-CH2-橋； R5和R6獨立地是任選被一個或多個基團X取代的C1-4烷基；或R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成任選被一個或多個基團X’取代的飽和的5-或6-員碳環(huán)，在R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成5-員飽和碳環(huán)的情況下，該環(huán)可以任選進一步包含選自O(shè)、N和S(O)m的額外雜原子基團；其中m＝0、1或2； X選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C5-10芳基；和 X′選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基和C5-10芳基； 其中R3、R4、R5和R6不全部同時是未取代的甲基； 條件是 -當(dāng)同時Z1是丙氧基，Z3是氯，Z2＝Z4＝Z5＝H，以及R5和R6兩個都是甲基時，那么R3和R4與它們所連接的氮原子一起不形成2-甲基吡咯烷基； -當(dāng)同時Z1是甲基，Z3是甲氧基，Z2＝Z4＝Z5＝H，以及R5和R6兩個都是甲基時，那么R3和R4與它們所連接的氮原子一起不形成吡咯烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其鹽或溶劑合物，它們在制備用于治療神經(jīng)病學(xué)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙，特別是精神病、癡呆或注意力缺陷障礙的藥物中的用途。本發(fā)明還包括制備這些化合物及其藥物制劑的方法。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/067423 英 |
