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取代的芳基和雜芳基衍生物

公開(公告)號(hào) CN101146762A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680008987.5  
申請(qǐng)日期 2006.03.17  
專利名稱 取代的芳基和雜芳基衍生物  
主分類號(hào) C07C229/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C229/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.21 US 60/663,846  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·E·科特爾馬奇;K·G·羅索爾;E·R·帕米;J·R·塔塔  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-03-17 PCT/US2006/009694  
進(jìn)入國家日期 2007.09.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 由式I表示的化合物: 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑合物,其中: 環(huán)A表示6-10元芳基或含有1-2個(gè)N原子的雜芳基,或者與5-6元碳環(huán)稠合的6元芳基; 存在0至2個(gè)R1基團(tuán),并且當(dāng)存在時(shí)選自: (a)鹵素、OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2,C(O)NR6R7或NR6R7; (b)C1-6烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基,所述烷基部分任選的被如下取代基取代:(1)1-5個(gè)鹵素,最高至全鹵素,和(2)1-2個(gè)選自如下的基團(tuán):OH、CO2R4、SOPR5、CN、NO2、C(O)NR6R7和NR6R7; (c)6-10元芳基、芳氧基或芳硫基,或者含有1-2個(gè)氮原子和0-1個(gè)O或S原子的5-10元雜芳基、雜芳氧基或雜芳硫基,所述的芳基和雜芳基,以及所述的芳氧基、芳硫基、雜芳氧基和雜芳硫基的芳基和雜芳基部分任選被1-3個(gè)選自以上(a)和(b)的基團(tuán)取代, 所述基團(tuán)(c)進(jìn)一步任選的被選自如下的一員取代:吡唑、咪唑、四唑、吡咯、三唑、噻唑、呋喃、噻吩、噻二唑和唑,所述基團(tuán)進(jìn)一步任選的被選自1-2個(gè)選自以上(a)和(b)的基團(tuán)取代; 各個(gè)R2是H或者是選自如上定義的(a)和(b); X選自:-O-、-S-、-(C(R3)2)1-2-、-OC(R3)2-、-C(R3)2O-; R3是H、C1-10烷基、C2-4烯基、芳基或雜芳基,所述芳基和雜芳基任選的被1-2個(gè)以上(a)和(b)取代,且不超過一個(gè)R3基團(tuán)不為H和C1-10烷基, R4是H或C1-6烷基,和 R5表示選自如下的一員:C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基; R6和R7各自獨(dú)立地表示H或C1-3烷基; P是0、1或2; Ra表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4或5-四唑基;和 Rb是H或者是選自以上(a)和(b)。  
摘要 公開了取代的芳基和雜芳基衍生物。這些化合物可用于治療2型糖尿病和相關(guān)病況。還包括藥物組合物和治療方法。  
國際公布 2006-09-28 WO2006/102067 英  
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