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抗腫瘤納米熱敏靶向藥物載體的制備方法

公開(公告)號 CN1329081C  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200510040571.9  
申請日期 2005.06.17  
專利名稱 抗腫瘤納米熱敏靶向藥物載體的制備方法  
主分類號 A61K47/34(2006.01)I  
分類號 A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬鼓樓醫(yī)院  
發(fā)明(設(shè)計)人 丁義濤;楊 覓;劉寶瑞  
地址 210008江蘇省南京市中山路321號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京中新達(dá)專利代理有限公司  
代理人 ;陳 偉  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 抗腫瘤納米熱敏靶向藥物載體的制備方法,其特征在于如下步驟: (1)親水部位片段的制備: 以N-異丙基丙烯酰胺和丙烯酰胺為單體聚合,通過自由基共聚反應(yīng),形成共聚物聚N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺,其反應(yīng)方程式為 或 (2)嵌段共聚物的制備: 將共聚物聚N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺與D,L-丙交酯通過開環(huán)聚合反應(yīng)后得聚N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺共聚物與聚D,L-丙交酯的嵌段共聚物,其反應(yīng)方程式為 或 (3)載體的制備: 將一定數(shù)量的嵌段共聚物溶于N,N’-二甲基乙酰胺中,溶液放置于分子量12000的透析袋中,4℃透析24小時,嵌段共聚物在水中自發(fā)形成膠束結(jié)構(gòu),將透析袋內(nèi)溶液冷凍干燥即得載體,4℃保存。  
摘要 本發(fā)明涉及一種結(jié)合化療熱療應(yīng)用的抗腫瘤納米熱敏靶向藥物載體的制備方法。本發(fā)明以N-異丙基丙烯酰胺(NIPAAm)和丙烯酰胺(Aam)為單體聚合,形成共聚物poly(NIPAAm-co-Aam),制得親水片段,再將共聚物poly(NIPAAm-co-Aam)與D,L-丙交酯通過開環(huán)聚合反應(yīng)后得poly(NIPAAm-co-Aam)共聚物與聚D,L-丙交酯的嵌段共聚物,制得嵌段共聚物,再將嵌段共聚物溶于DMAc中,在水中自發(fā)形成膠束結(jié)構(gòu),制得藥物載體。本發(fā)明制備的藥物靶向載體可在人體內(nèi)長期循環(huán)不被清除,只在熱療腫瘤組織處才釋放化療藥物,解決了現(xiàn)有化療熱療聯(lián)合應(yīng)用治療腫瘤時化療藥物在腫瘤組織分布不高的缺陷,減少了化療藥物對人體正常組織細(xì)胞的損害。  
國際公布  
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