| 公開(公告)號 | CN101119724A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680004998.6 |
| 申請日期 | 2006.02.14 |
| 專利名稱 | 作為趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的取代吡唑 |
| 主分類號 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.16 US 60/653,326;2005.3.10 US 60/660,364 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·B·平克爾頓;R·庫布;J·哈欽森;黃德華;J·-M·韋尼耶;沈東明 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-14 PCT/US2006/005075 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)表示的化合物： 其中： R1和R2各自獨(dú)立地選自-(C0-6烷基)-W-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-W-雜環(huán)和-(C0-6烷基)-W-(C3-7環(huán)烷基)； R3和R4各自獨(dú)立地選自-C0-6烷基、-(C0-6烷基)-W-(C1-6烷基)、-(C0-6烷基)-W-(C3-7環(huán)烷基)、-(C0-6烷基)-W-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-W-雜環(huán)和-C(O)OR6； 其中R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地未被取代或者被1-7個取代基取代，其中所述1-7個取代基各自獨(dú)立地選自鹵素、羥基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、-C1-3烷基、-CO2R6、-CN、-N(R6)2、-NR6COR6、-NRSO2R6和-CONR6； R5選自氫、-C0-6烷基、-(C0-6烷基)-(C6-14芳基)、-(C0-6烷基)-雜環(huán)、-(C0-6烷基)-C3-7環(huán)烷基和-(C0-6烷基)-CO2R6； R6獨(dú)立地選自C1-6烷基和NR5C(N)NH2，或者兩個R6連接起來形成選自吡咯烷基、哌啶基和氮雜環(huán)庚烷基的環(huán)； X為CH2、N、O或者S； W選自單鍵、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO2-、-CONR6-和-NR6-； n為0-6； 及其藥學(xué)上可接受的鹽和單一非對映異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 取代的吡唑化合物，所述化合物由式I表示：它們可以用于調(diào)節(jié)CCR-2趨化因子受體，從而預(yù)防或者治療炎性和免疫調(diào)節(jié)失常和疾病、變態(tài)反應(yīng)性疾病、特應(yīng)性狀況(包括過敏性鼻炎、皮炎、結(jié)膜炎和哮喘)以及自身免疫病理學(xué)(比如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和動脈粥樣硬化癥)；和含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/088813 英 |
