公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101031296A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.09.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580032578.4
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申請(qǐng)日期
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2005.08.19
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專利名稱
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毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號(hào)
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A61K31/435(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/435(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.19 US 60/602,731
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗特克斯藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·R·馬金斯;M·加西亞-古斯曼布蘭科;D·J·哈爾利;I·德魯圖;G·拉費(fèi);D·M·伯格倫;中谷彰子;A·P·特爾明;A·西利納
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-08-19 PCT/US2005/029780
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.03.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;梁 謀
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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調(diào)節(jié)毒蕈堿受體活性的方法,包括將所述受體與式(I)化合物 或其可藥用鹽接觸的步驟,其中 R1、R2、R3各自獨(dú)立地是Q1或Q2,或者R2和R3一起形成氧代; Z1是-C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)-或O; Z2是N; L是鍵、脂肪族基團(tuán)、C3-C6環(huán)脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)烷基-、-C(O)N(Q2)-或-S(O)zN(Q2)-,其中該脂肪族基團(tuán)是任選被氧代、Q1或Q2的1-3個(gè)取代; G是單環(huán)脂肪族基團(tuán)、單環(huán)雜脂肪族基團(tuán)、金剛烷基或者式(III)的二環(huán)或三環(huán)基團(tuán) 其中該單環(huán)脂肪族基團(tuán)、該單環(huán)雜脂肪族基團(tuán)、該金剛烷基,以及該二環(huán)或三環(huán)基團(tuán)通過(guò)任意環(huán)原子與L連接,該環(huán)原子包括X1和環(huán)B中的環(huán)原子,并且該單環(huán)脂肪族、該單環(huán)雜脂肪族、該二環(huán)和該三環(huán)基團(tuán)任選被氧代、=N-OQ4、氟、Q2、-C(O)-X2-脂肪族的1-3個(gè)取代,其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-,并且該脂肪族基團(tuán)是任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自Q3的取代基取代; 鍵r是單鍵或雙鍵,并且當(dāng)環(huán)B存在時(shí),鍵r是與B稠合的; 當(dāng)環(huán)B存在時(shí)它是5-6元的環(huán)脂肪族的或雜環(huán)脂肪族的環(huán);并且環(huán)B是任選被氧代、Q1或Q2的1-3個(gè)取代; X1是-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-或-N(C(O)-X2-脂肪族)-,其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-,并且該脂肪族基團(tuán)是任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自Q3的取代基取代; Q1各自獨(dú)立地是鹵代、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)2-Q2或者任選包括1-3個(gè)獨(dú)立地選自Q2或Q3的取代基的脂肪族; Q2各自獨(dú)立地是H、脂肪族、環(huán)脂肪族、芳基、芳基烷基、雜環(huán)或雜芳環(huán),各自任選包括1-3個(gè)獨(dú)立地選自Q3的取代基; 各Q3是鹵代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4或任選被1-3個(gè)如下基團(tuán)取代的C1-C4烷基:鹵代、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)2H、-NH2或-COOH; 各Q4是脂肪族、環(huán)脂肪族、芳基、芳烷基、雜環(huán)脂肪族、雜芳烷基或雜芳基,各自任選包括1-3個(gè)選自以下的取代基:鹵代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2或COOH; 各Q5是任選包括1-3個(gè)選自以下取代基的雜環(huán):鹵代、C1-C4烷基、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH; i各自獨(dú)立地是1、2或3; m和n各自獨(dú)立地是1、2、3或4,條件是m+n至少是4; 各p是0或1; y各自獨(dú)立地是0或1; 各t是1-4;并且 z各自獨(dú)立地是0、1或2。
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摘要
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本發(fā)明涉及毒蕈堿受體調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還提供了包含該調(diào)節(jié)劑的組合物,以及以此治療毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。
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國(guó)際公布
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2006-03-02 WO2006/023852 英
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