| 公開(公告)號 | CN1935834A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610061783.X |
| 申請日期 | 2006.07.20 |
| 專利名稱 | 制備酪-絲-纈三肽的方法 |
| 主分類號 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 一泰醫(yī)藥研究（深圳)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丁文鋒;彭師奇;趙 明;王 超;林 剛 |
| 地址 | 518000廣東省深圳市高新區(qū)中區(qū)高新中一道生物孵化器大樓2-413 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 深圳創(chuàng)友專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 彭家恩;羅 瑤 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種制備具有以下結(jié)構(gòu)的三肽化合物的方法： 所述方法包括以下步驟： (1)使L-Val-OH的酯與氨端保護但側(cè)鏈的羥基無需保護的L-Ser-OH在縮合劑存在下進行縮合反應(yīng)，制得氨端保護的絲氨酸和纈氨酸的二肽縮合物的酯； (2)對(1)中制得的產(chǎn)物的氨端進行脫保護，脫除保護基團； (3)使(2)中制得的產(chǎn)物與氨端保護但側(cè)鏈的羥基無需保護的L-Tyr-OH在縮合劑存在下進行縮合反應(yīng)，制得氨端保護的酪氨酸、絲氨酸和纈氨酸的三肽縮合物的酯； (4)使(3)中制得的產(chǎn)物在有機溶劑中、在堿存在下進行水解皂化，得到氨端保護的H-Tyr-Ser-Val-OH； (5)對(4)中制得的產(chǎn)物的氨端進行脫保護，脫除保護基團，得到H-Tyr-Ser-Val-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種采用最小保護策略合成所述酪-絲-纈三肽的方法，所述方法包括步驟：(1)使L-Val-OH的酯與氨端保護但側(cè)鏈羥基無保護的L-Ser-OH進行縮合反應(yīng)；(2)對(1)的產(chǎn)物的氨端脫除保護基團；(3)使(2)的產(chǎn)物與氨端保護但側(cè)鏈羥基無保護的L-Tyr-OH進行縮合反應(yīng)；(4)使(3)的產(chǎn)物進行水解皂化，得到氨端保護的H-Tyr-Ser-Val-OH；(5)對(4)的產(chǎn)物的氨端進行脫除保護基團，得到酪-絲-纈三肽。相對于HF的脫保護條件，本發(fā)明方法的安全性增大，同時對工業(yè)化沒有障礙。另外，由于側(cè)鏈不保護氨基酸的價格較為便宜，因此本發(fā)明的方法成本小。 |
| 國際公布 |
