| 公開(公告)號 | CN101048157A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580036443.5 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 代謝型谷氨酸受體的雜環(huán)二氫茚酮增強劑 |
| 主分類號 | A61K31/4164(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.25 US 60/621,699 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·B·平克頓;J·-M·韋尼耶;R·V·庫韋;J·H·哈欽森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/US2005/037797 |
| 進入國家日期 | 2007.04.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其可藥用鹽和單一非對映體： 其中： A選自苯基、萘基、氮雜環(huán)丁烷基、苯并唑基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、色烯基、二氫茚基、二氫異喹啉基、異喹啉基、咪唑基、咪唑并吡啶基、二氫茚基、吲唑基、吲哚基、二唑基、嘌呤基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、四氫異喹啉基和四唑基，所述基團是未取代的或者被氧代基取代； X選自： (1)一個鍵， (2)-O-， (3)-S-， (4)-SO2-， (5)-NH-， (6)-N(C1-3烷基)-， (7)-O-苯基-， (8)-S-苯基-， (9)-S-C1-3烷基-苯基-， (10)-苯基-，和 (11)-哌嗪基-； Y選自： (1)-O-， (2)-NH(CO)-，和 (3)一個鍵； R1a和R1b獨立地選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，所述烷基是未取代或者被選自下列的取代基取代： (a)鹵素， (b)羥基，和 (c)苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-5個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、CF3、羥基、C1-6烷基和OC1-6烷基， (3)C3-7環(huán)烷基，所述環(huán)烷基是未取代的或者被鹵素、羥基或苯基取代，和 (4)苯基，其中所述苯基是未取代的或者被1-5個獨立地選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、CF3、C1-6烷基和OC1-6烷基，其中所述C1-6烷基和OC1-6烷基是直鏈或支鏈的，并且任選被1-5個鹵素取代； R2選自： (1)鹵素， (2)羥基， (3)-OC1-6烷基，和 (4)C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被鹵素、羥基或苯基取代； R3選自： (1)鹵素，和 (2)C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被鹵素、羥基或苯基取代； R4可以包括多個取代基并且獨立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)C1-6烷基，所述烷基是未取代的或者被下列基團取代：鹵素、-CN、-COC1-6烷基或-CO2C1-6烷基， (4)-O-C1-6烷基， (5)苯基， (6)吡啶基， (7)噻唑基， (8)-CN，和 (9)羥基， 或者R4可以與苯環(huán)在相鄰碳上連接以形成二氫呋喃基環(huán)； m是選自0、1、2和3的整數(shù)； n是選自0、1、2、3、4、5和6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及是代謝型谷氨酸受體，包括mGLuR2受體的增強劑的化合物，所述化合物可用于治療或預(yù)防與谷氨酸功能障礙有關(guān)的神經(jīng)和精神病癥以及與代謝型谷氨酸受體有關(guān)的疾病。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防和治療與代謝型谷氨酸受體有關(guān)的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/047237 英 |
