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可緩慢釋放一氧化氮的植物雌激素前體藥物及制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100998588A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610104671.8  
申請(qǐng)日期 2006.09.29  
專(zhuān)利名稱(chēng) 可緩慢釋放一氧化氮的植物雌激素前體藥物及制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K31/352(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K31/352(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 梅其炳;王捷頻;劉 莉;尚福軍  
地址 710100陜西省西安市長(zhǎng)樂(lè)西路15號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 西安慈源有限責(zé)任專(zhuān)利事務(wù)所  
代理人 鮑燕平  
國(guó)省代碼 陜西;61  
主權(quán)項(xiàng) 可緩慢釋放一氧化氮的植物雌激素前體藥物,它將NO與植物雌激素通過(guò)不同橋連基連接得到前體藥物,其化合物結(jié)構(gòu)式如下:  
摘要 本發(fā)明涉及骨質(zhì)疏松治療藥物及其制備方法,它主要是作用于骨質(zhì)疏松的可緩慢釋放一氧化氮的植物雌激素前體藥物的制備及方法。它將NO與植物雌激素通過(guò)不同橋連基連接得到前體藥物,化合物是植物雌激素-R-NO,化合物的合成方法是將含氮化合物與植物雌激素直接成酯或先成酸后再成酯與各種橋基相連,再將橋基硝基化得到;或者是將上述植物雌激素先成酸,再與含氮化合物連接得到;也可以將植物雌激素先成酸后,再成酯,再與含氮化合物連接得到。NO-Ph在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化酯鍵斷裂釋放出原藥和帶有亞硝基酯的側(cè)鏈;該側(cè)鏈能緩慢釋放NO,協(xié)同參與骨質(zhì)疏松、婦女更年期綜合癥及心血管病的治療,增強(qiáng)療效。  
國(guó)際公布  
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