| 公開(公告)號 | CN1604908A |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(專利)號 | CN02824928.3 |
| 申請日期 | 2002.12.12 |
| 專利名稱 | 制備棘白菌素衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07K7/56 |
| 分類號 | C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.14 FR 01/16230 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·博費(fèi)利;A·布魯亞爾;C·科拉當(dāng);S·德魯;M·埃爾特;D·費(fèi)魯;G·勒邁特;J·帕拉迪諾 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2002/004308 2002.12.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 制備式(I)化合物的方法，其中R代表含有至多30個碳原子的直鏈或支鏈或環(huán)狀鏈，任選含有一個或多個雜原子和一個或多個雜環(huán)，包括下列步驟：a)使式(II)化合物，與式R-CO2H的酸作用，所述酸視情況而定呈分離或非分離的活化形式，以便得到式(III)化合物，b)視情況而定使式(III)化合物在PPTS存在下通過式Alk-OH醇的作用而在5位進(jìn)行醇的烷基化反應(yīng)，其中Alk代表含有1至4個碳原子的烷基，以便得到式(III’)化合物，c)使式(III)或(III’)化合物進(jìn)行脫水反應(yīng)，以便得到式(IV)化合物，d)使式(IV)化合物在還原劑如路易斯酸存在下的NaBH3CN，或NaBH(OCOR’3)存在下通過乙二胺的作用而進(jìn)行還原胺化反應(yīng)，其中OCOR’代表Boc-L-Pro、Bzl-L-Pro或任何其它光學(xué)活性氨基酸以及任何其它手性或非手性羧酸，以便得到如上所定義的式(I)化合物，該化合物中活性異構(gòu)體之一占多數(shù)，然后視情況而定以任何合適的順序?qū)λ鍪?I)化合物進(jìn)行一個或多個下列操作：-色譜分離，-結(jié)晶，-與堿作用，-成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)化合物的方法，如右式其中R如說明書所定義，以及它們的鹽、它們的中間體、它們的二鹽酸鹽作為藥物的用途和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/054001 法 2003.7.3 |
