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控制細胞活性的新試劑

公開(公告)號 CN1195551C  
公開(公告)日 2005.04.06  
申請(專利)號 CN94192125.5  
申請日期 1994.03.18  
專利名稱 控制細胞活性的新試劑  
主分類號 A61K47/48  
分類號 A61K47/48;C07K2/00;A61P3/04;A61P9/12;A61P29/00;A61P37/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1993.3.19 GB 9305735.4  
申請(專利權)人 斯佩伍德實驗室有限公司;健康保護代理公司  
發(fā)明(設計)人 J·R·諾斯;K·A·福斯特  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 PCT/GB1994/000558 1994.3.18  
進入國家日期 1995.11.16  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 張元忠  
國省代碼 英國;GB  
主權項 一種通過控制由可再循環(huán)的膜泡將組成膜蛋白轉(zhuǎn)運到細胞膜來控制細胞與其外環(huán)境相互作用的試劑,其中試劑包含連接到一起的三區(qū)B、T和E:其中:B區(qū)為結合區(qū),它將試劑結合到細胞的結合點上,而該細胞可進行細胞攝粒作用以便結合到核內(nèi)體中,其中B區(qū)不是梭狀芽胞桿菌神經(jīng)毒素的天然結合區(qū),T區(qū)為易位區(qū),它將E區(qū)從核內(nèi)體內(nèi)跨越核內(nèi)體膜易位到細胞的胞液中,E區(qū)是具有Zn2+依賴型金屬蛋白酶活性的梭狀芽胞桿菌神經(jīng)毒素輕鏈區(qū)或具有Zn2+依賴型金屬蛋白酶活性的所述梭狀芽胞桿菌神經(jīng)毒素輕鏈區(qū)的片斷;條件是該試劑不是具有Ibc-篦麻毒素B鏈結構的二硫鍵連接的復合物或具有Ibc-小麥胚芽凝集素結構的二硫鍵連接的復合物,其中Ibc通過用木瓜蛋白酶酶處理傷風毒素得到。  
摘要 本發(fā)明描述一種靶向控制哺乳動物細胞活性的新試劑,尤其是該試劑用于控制特定細胞與其外界環(huán)境的相互作用。該試劑可用作治療各種疾病的藥物。本發(fā)明試劑含有按下列方式連在一起的B、T和E三個區(qū):區(qū)B-區(qū)T-區(qū)E,其中區(qū)B為結合區(qū),它與進行攝粒作用產(chǎn)生核內(nèi)體的細胞的結合部位相結合,T區(qū)為易位區(qū),它將試劑(有或無結合點)從核內(nèi)體跨越核內(nèi)體膜易位到細胞的胞液中,E區(qū)為效應器區(qū),它抑制RMVs轉(zhuǎn)運IMPs到細胞表面的能力。  
國際公布 WO1994/021300 英 1994.9.29  
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