| 公開(公告)號 | CN1319987C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN03811896.3 |
| 申請日期 | 2003.04.18 |
| 專利名稱 | γ-分泌酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K5/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K16/44(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61K38/57(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.24 JP 121983/2002 |
| 申請(專利權)人 | 森 啟 |
| 發(fā)明(設計)人 | 森 啟 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-18 PCT/JP2003/005017 |
| 進入國家日期 | 2004.11.24 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種由氨基酸序列組成的化合物或其藥物上可接受的鹽，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQ ID NO：1)的包括11位的Leu的至少3個連續(xù)的氨基酸所組成，其中在Leu與緊接其前或后的一個氨基酸之間的肽鍵“-CO-NH-”被羥亞乙基-CHOH-CH2-取代，而任何其他的中間氨基酸間的鍵是肽鍵，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，其中C末端被轉化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，并且其中第10位的Thr的羥基的氫原子可被C1-4疏水基團或Z基團所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種作為γ-分泌酶抑制劑的化合物或其藥物上可接受的鹽，其由氨基酸序列組成，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-lys-lys(SEQ ID NO：1)的包括11位Leu的至少3個連續(xù)的氨基酸所組成，其中在Leu與緊接其前或后的一個或前后兩個氨基酸之間的肽鍵“-CO-NH-”被羥亞乙基-CHOH-CH2-所取代，而任何其他的中間氨基酸間的鍵是肽鍵，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，其中C末端被轉化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可帶有苯基或萘基作為取代基，并且，其中第10位的Thr的羥基的氫原子可被C1-4疏水基團或Z基團所取代。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/091278 日 |
