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HDM2-抑制劑復(fù)合物及其用途

公開(公告)號 CN1957094A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200480042842.8  
申請日期 2004.04.22  
專利名稱 HDM2-抑制劑復(fù)合物及其用途  
主分類號 C12Q1/70(2006.01)I  
分類號 C12Q1/70(2006.01)I;G06F19/00(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I;G01N33/48(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·舒伯特;B·格拉斯伯格;D·馬奎雷;I·德克曼;J·斯普里諾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-04-22 PCT/US2004/012347  
進入國家日期 2006.10.23  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 程 淼;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種包含HDM2、或其片斷、或其靶結(jié)構(gòu)基序或其衍生物以及配體的晶體,其中所述配體為小分子抑制劑。  
摘要 本發(fā)明包括結(jié)晶的HDM2肽以及對該晶體的X-射線衍射圖的描述。該衍射圖使得能夠在原子分辨率確定HDM2的三維結(jié)構(gòu),以至于HDM2上的配體結(jié)合位點能被鑒定且配體與HDM2基酸殘基的相互作用能被建模。采用這種圖制備的模型使得能夠設(shè)計出能用作活性劑的配體,這種配體包括但不限于用作MDM2和HDM2癌蛋白的抑制劑的那些。  
國際公布 2005-12-01 WO2005/114173 英  
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