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具有可選擇特性的雜合多肽

公開(公告)號 CN1961000A  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(專利)號 CN200580012009.3  
申請日期 2005.02.11  
專利名稱 具有可選擇特性的雜合多肽  
主分類號 C07H21/04(2006.01)I  
分類號 C07H21/04(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.11 US 60/543,407  
申請(專利權(quán))人 安米林藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 O·E·萊維;M·R·漢利;C·M·喬德卡;D·Y·路易斯;C·J·索爾雷斯;S·S·高希;L·J·德索扎;D·G·帕克斯;C·M·麥克  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-02-11 PCT/US2005/004178  
進(jìn)入國家日期 2006.10.08  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種具有至少一種激素活性的雜合多肽,所述雜合多肽包含第一生物活性肽激素組件,其共價連接至至少一個另外的生物活性肽激素組件;其中: 所述生物活性肽激素組件獨立選自:組分肽激素、具有組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素片段、具有組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素類似物和衍生物、具有組分肽激素的至少一種激素活性的組分肽激素類似物和衍生物的片段,以及肽強化物; 組分肽激素獨立選自以下的至少兩種:胰淀素、腎上腺髓質(zhì)素(ADM)、降鈣素(CT)、降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)、垂體中間葉激素、縮膽囊素(“CCK”)、瘦蛋白、肽YY(PYY)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)、胰高血糖素樣肽2(GLP-2)、泌酸調(diào)節(jié)肽(OXM)和Exendin-4; 肽強化物獨立選自:賦予雜合多肽所需化學(xué)穩(wěn)定性、構(gòu)穩(wěn)定性、代謝穩(wěn)定性、受體相互作用、蛋白酶抑制或其它藥代動力學(xué)特征的組分肽激素結(jié)構(gòu)基序,以及賦予雜合多肽所需化學(xué)穩(wěn)定性、構(gòu)象穩(wěn)定性、代謝穩(wěn)定性、受體相互作用、蛋白酶抑制或其它藥代動力學(xué)特征的組分肽激素類似物或衍生物的結(jié)構(gòu)基序; 至少一個生物活性肽激素組件具有組分肽激素的至少一種激素活性;而且其中: 當(dāng)具有組分肽激素的至少一種激素活性的至少一種生物活性肽激素組件是胰淀素、具有至少一種激素活性的胰淀素片段、具有至少一種激素活性的胰淀素類似物或衍生物或者具有至少一種激素活性的胰淀素類似物和衍生物的片段,而至少一種其它的生物活性肽激素組件為CCK、具有至少一種激素活性的CCK片段、具有至少一種激素活性的CCK類似物或衍生物、具有至少一種激素活性的CCK類似物或衍生物的片段、CT、具有至少一種激素活性的CT片段、具有至少一種激素活性的CT類似物或衍生物或者具有至少一種激素活性的CT類似物或衍生物的片段時,則雜合多肽進(jìn)一步包含至少三個選自至少三種不同組分肽激素的生物活性肽激素組件; 當(dāng)具有組分肽激素的至少一種激素活性的至少一種生物活性肽激素組件是GLP-具有至少一種激素活性的GLP-1片段、具有至少一種激素活性的GLP-1類似物或衍生物或者具有至少一種激素活性的GLP-1類似物或衍生物的片段,而至少一種其它的生物活性肽激素組件為含Exendin片段的肽強化物時,則雜合多肽進(jìn)一步包含至少三個生物活性肽激素組件。  
摘要 本發(fā)明大體涉及用作代謝疾病和障礙治療和預(yù)防物的新型可選擇雜合多肽,所述代謝疾病和障礙可通過控制血糖水平、胰島素水平和/或胰島素分泌減輕,例如糖尿病和糖尿病相關(guān)疾病。這樣的疾病和障礙包括但不限于高血壓、血脂異常、心血管疾病、攝食障礙、胰島素抵抗、肥胖和任何種類的糖尿病,包括1型、2型和妊娠期糖尿病。  
國際公布 2005-08-25 WO2005/077072 英  
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