| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1972956A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012695.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的新化合物 |
| 主分類號(hào) | C07K5/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,535 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿拉薩彭;F·G·恩喬羅格;A·I·帕迪拉-阿策弗多;陳新海;F·本內(nèi)特;M·桑尼格拉希;S·L·博根;S·芬卡特拉曼;E·賈奧;A·K·薩克塞納;V·M·吉里賈法拉布漢 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-24 PCT/US2005/005773 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，或所述化合物的對(duì)映體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或外消旋體，或所述化合物藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或酯，所述化合物具有式I所示通用結(jié)構(gòu)： 式I 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-和雜芳烷基； A和M可以相同或不同，各自獨(dú)立選自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R和鹵素；或A和M彼此連接以使上述式I中所示部分： 形成3元、4元、6元、7元或8元環(huán)烷基、4元-8元雜環(huán)基、6元-10元芳基或5元-10元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R1、R2和R3可以相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-和雜芳基-烷基-；或者，NRR′中的R和R′彼此連接以使NRR′形成4元-8元雜環(huán)基； 和Y選自以下部分： 或 其中G為NH或O；且R15、R16、R17、R18和R19可以相同或不同，各自獨(dú)立選自H、烷基、雜烷基、烯基、雜烯基、炔基、雜炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基，或者，(i)R15和R16彼此連接形成4元-8元環(huán)結(jié)構(gòu)，或R15和R19彼此連接形成4元-8元環(huán)結(jié)構(gòu)，和(ii)同樣，R17和R18獨(dú)立地彼此連接形成3元-8元環(huán)烷基或雜環(huán)基； 其中所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基各自可未被取代，或任選獨(dú)立被一個(gè)或多個(gè)選自以下的部分取代：羥基、烷氧基、芳氧基、硫代基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基、芳基、雜芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物和制備此類化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明公開(kāi)含此類化合物的藥用組合物，和用它們治療與HCV蛋白酶有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-22 WO2005/087725 英 |
