| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1625396A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03802996.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.31 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 化合物尤其是鹵代乙酰胺苯甲酸的脲衍生物或酯衍生物及其于治療寄生疾病的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/245 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/245;A61K31/17;C07C275/54;C07C233/87;A61P33/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.31 FR 0201151 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·蘇茜·阿萊特·費(fèi)魯斯 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 帕特里斯·勒巴柏;艾瑟·蘇茜·阿萊特·費(fèi)魯斯;朱利葉斯·喬治·貝克西 |
| 地址 | 法國(guó)萬(wàn)杜 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/FR2003/000289 2003.1.31 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.07.30 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有如下通式(I)的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體、其非對(duì)映異構(gòu)體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造通過(guò)至少部分地抑制寄生蟲(chóng)的管蛋白(tubuline)的聚合而不抑制宿主細(xì)胞的管蛋白的聚合來(lái)對(duì)治療寄生疾病起作用的抗微管劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)基，符號(hào)代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個(gè)未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(I)的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體、其非對(duì)映異構(gòu)體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造包含至少一種對(duì)治療哺乳動(dòng)物的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的原蟲(chóng)病起作用的抗微管劑的藥劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)，符號(hào)代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個(gè)未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(I)的化合物、其對(duì)映異構(gòu)體、其非對(duì)映異構(gòu)體及其醫(yī)藥上可接受的酸加成鹽用于制造對(duì)治療利什曼病尤其是對(duì)人類(lèi)利什曼病、瘧疾和錐蟲(chóng)病起作用的抗微管劑的用途：其中：X代表氧、硫或氮，R代表氫、低碳烷基，n等于0、1、2、3、4或5，Z代表氫、鹵素、低碳三氟烷基、三氟甲氧基、氰基、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、鹵代苯基，Y代表氫、羥基、烷氧基、烷氧羰基、羧酰胺基、苯基、經(jīng)取代的苯基、苯基烷基、鹵代苯基、脲或脲衍生物、-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)，符號(hào)代表.苯基核.或吡啶核，氮位于該等4個(gè)未經(jīng)取代的位置之一上。一種具有如下通式(II)的化合物或其加成鹽用于制造供治療寄生疾病，尤其是原蟲(chóng)病，更尤其是利什曼病、瘧疾和錐蟲(chóng)病用的藥劑的用途：其中：Z代表選自由氯、溴、碘和氟組成的群組的鹵素，Y為選自由以下各基團(tuán)組成的群組的取代基：乙氧基；-NH-CO-NH-R，其中R為氫、烷基或芳基；和-N-R1，其中R1為烷基或雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物用于制造供治療寄生疾病尤其是利什曼病用的藥劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/063858 法 2003.8.7 |
