| 公開(公告)號 | CN1625397A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03803043.8 |
| 申請日期 | 2003.01.20 |
| 專利名稱 | 膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑的控制釋放藥物劑型 |
| 主分類號 | A61K31/4706 |
| 分類號 | A61K31/4706;A61K9/22 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.1 US 60/353,719 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·J·庫拉特羅;S·C·薩頓;L·E·阿佩爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/000209 2003.1.20 |
| 進入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種控制釋放劑型，包含：(a)增溶形式的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑(CETPI)；和(b)用于遞送該CETPI的控制釋放工具；其中在施用于體內(nèi)使用環(huán)境之后該控制釋放劑型提供至少以下之一：(i)持續(xù)至少12小時至少50％抑制血漿膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白；(ii)血液最大藥物濃度小于或等于由相同量的增溶形式的該CETPI組成的立即釋放劑型提供的血液最大藥物濃度的80％；(iii)在給藥8周后的平均HDL膽固醇水平為給藥前得到的平均HDL膽固醇水平的至少大約1.2倍；和(iv)在給藥8周后的平均LDL膽固醇水平小于或等于給藥前得到的平均LDL膽固醇水平的90％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑(CETPI)的受控釋放藥物劑型，使用它的方法和制備它的方法。具體而言，本發(fā)明涉及CETPI[2R，4S]4-[(3，5-雙-三氟甲基-芐基)-甲氧羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氫-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的一種受控釋放形式。 |
| 國際公布 | WO2003/063868 英 2003.8.7 |
