| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1623984A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410055872.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.22 |
| 專利名稱 | 稠環(huán)化合物及其藥物用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D209/12 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D209/12;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/437;A61P31/12;A61P1/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 00804635.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.27 JP 369008/1999 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 橋本宏正;水谷憲二;吉田厚仁 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面式[II]的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽其中下列部分為選自下面的稠環(huán)和其中R1，R2，R3和R4每個(gè)均獨(dú)立地為，(1)氫原子，(2)C1-6烷�；�，(3)羧基，(4)氰基，(5)硝基，(6)C1-6烷基，其任選地被1-3個(gè)選自下面組A的取代基所取代，組A：鹵原子，羥基，羧基，氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基，(7)-COORa1其中Ra1為任選取代的C1-6烷基(定義同上)或任選地被1-5個(gè)選自下面組B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基，組B：鹵原子，氰基，硝基，C1-6烷基，鹵化的C1-6烷基，C1-6烷酰基，-(CH2)r-COORb1，-(CH2)r-CONRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1-CORb2，-(CH2)r-NHSO2Rb1，-(CH2)r-ORb1，-(CH2)r-SRb1，-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2，其中Rb1和Rb2每個(gè)均獨(dú)立地為氫原子或C1-6烷基且r為0或1-6的整數(shù)，(8)-CONRa2Ra3其中Ra2和Ra3每個(gè)均獨(dú)立地為氫原子，C1-6烷氧基或任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(9)-C(＝NRa4)NH2其中Ra4為氫原子或羥基，(10)-NHRa5其中Ra5為氫原子，C1-6烷�；駽1-6烷基磺�；�(11)-ORa6其中Ra6為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(12)-SO2Ra7其中Ra7為羥基，氨基，C1-6烷基或C1-6烷基氨基，或者(13)-P(＝O)(ORa31)2其中Ra31為氫原子，任選取代的C1-6烷基(定義同上)或任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基，并且R7為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上)，環(huán)Cy′為(1)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個(gè)選自下面組C的取代基所取代，組C：羥基，鹵原子，C1-6烷基和C1-6烷氧基，或者(2)其中u和v每個(gè)均獨(dú)立地為1-3的整數(shù)，環(huán)A′為選自苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，噠嗪基，環(huán)己基，環(huán)己烯基，呋喃基和噻吩基的基團(tuán)，R5′和R6′每個(gè)均獨(dú)立地為(1)氫原子，(2)鹵原子，(3)任選取代的C1-6烷基(定義同上)或(4)羥基環(huán)B為(1)C6-14芳基，(2)C3-8環(huán)烷基或(3)雜環(huán)基，其具有1-4個(gè)選自氧、氮和硫原子的雜原子，每個(gè)Z獨(dú)立地為(1)選自下面組D的基團(tuán)，(2)C6-14芳基，其任選地被1-5個(gè)選自下面組D的取代基所取代，(3)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個(gè)選自下面組D的取代基所取代，(4)C6-14芳基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自下面組D的取代基所取代，或者(5)雜環(huán)基，其任選地被1-5個(gè)選自下面組D的取代基所取代，其中該雜環(huán)基具有1-4選自氧、氮和硫原子的雜原子，組D：(a)氫原子，(b)鹵原子，(c)氰基，(d)硝基，(e)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(f)-(CH2)t-CORa18，(下文中每個(gè)t均獨(dú)立地表示0或1-6的整數(shù))，其中Ra18為(1′)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(2′)C6-14芳基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，或者(3′)雜環(huán)基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，其中該雜環(huán)基具有1-4選自氧、氮和硫原子的雜原子，(g)-(CH2)t-COORa19其中Ra19為氫原子，任選取代的C1-6烷基(定義同上)或其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基，(h)-(CH2)t-CONRa27Ra28其中Ra27和Ra28每個(gè)均獨(dú)立地為，(1”)氫原子，(2”)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(3”)C6-14芳基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(4”)C6-14芳基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(5”)雜環(huán)基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(6”)雜環(huán)C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，如上面定義的那樣，其中該雜環(huán)C1-6烷基是被雜環(huán)基取代的C1-6烷基，所述的雜環(huán)基可任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(7”)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，或者(8”)C3-8環(huán)烷基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(i)-(CH2)t-C(＝NRa33)NH2其中Ra33為氫原子或C1-6烷基，(j)-(CH2)t-ORa20其中Ra20為(1′)氫原子，(2′)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(3′)任選取代的C2-6鏈烯基(定義同上)，(4′)C2-6炔基，其任選地被1-3個(gè)選自上面組A的取代基所取代，(5′)C6-14芳基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(6′)C6-14芳基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(7′)雜環(huán)基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(8′)雜環(huán)C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(9′)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，或者(10′)C3-8環(huán)烷基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(k)-(CH2)t-O-(CH2)p-CORa21其中Ra21為任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代的雜環(huán)基或C1-6烷基氨基，且p為0或1-6的整數(shù)，(1)-(CH2)t-NRa22Ra23其中Ra22和Ra23每個(gè)均獨(dú)立地為(1′)氫原子，(2′)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，(3′)C6-14芳基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(4′)C6-14芳基C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，或者(5′)雜環(huán)C1-6烷基，其任選地被1-5個(gè)選自上面組B的取代基所取代，(m)-(CH2)t-NRa29CO-Ra24其中Ra29為氫原子，C1-6烷基或C1-6烷�；�，Ra24為任選取代的C1-6烷基(定義 |
| 摘要 | 通式[I]等所代表的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽；以及含該化合物[I]或其鹽的丙型肝炎藥物(通式[I]中每個(gè)符號(hào)的定義見(jiàn)說(shuō)明書(shū))。基于對(duì)HCV聚合酶活性的抑制，上述化合物及其鹽具有抗HCV(丙型肝炎病毒)活性，因此，可用作丙型肝炎的治療劑或預(yù)防劑。 |
| 國(guó)際公布 |
