公開(公告)號(hào)
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CN1627959A
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公開(公告)日
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2005.06.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03803395.X
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申請(qǐng)日期
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2003.02.05
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專利名稱
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用作丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的藥物組合物
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主分類號(hào)
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A61K47/18
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分類號(hào)
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A61K47/18;A61K38/05;A61K38/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.7 US 60/355,694
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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舍林·陳;梅笑輝
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/003380 2003.2.5
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種藥物組合物,其包括(a)式(I)化合物或其互變異構(gòu)體;其中:-----表示在第13及14位置間形成雙鍵的任選鍵;R1是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、羥基、或N(R5)2,其中每個(gè)R5獨(dú)立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;R2是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6鹵烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、C2-7烷氧基烷基、C6或C10芳基或Het,其中Het是五-、六-或七-員飽和或不飽和雜環(huán),其含有一至四個(gè)選自氮、氧及硫的環(huán)雜原子;所述環(huán)烷基、芳基或Het任選被R6所取代,其中R6是H、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C3-6環(huán)烷氧基、NO2、N(R7)2、NH-C(O)-R7;或NH-C(O)-NH-R7,其中每個(gè)R7獨(dú)立地為H、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;或R6是NH-C(O)-OR8,其中R8是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;R3是R9O-或R9NH-,其中R9是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;R4是H或在第8、9、10、11、12、13或14位上任何可用碳原子上的一至三個(gè)取代基,所述取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C16鹵烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、氨基、氧代、硫代或C1-6硫烷基;(b)約0.1至10重量%的藥學(xué)上可接受胺或藥學(xué)上可接受胺的混合物;及(c)一種或多種藥學(xué)上可接受的油類、載體或親水性溶劑;且當(dāng)(c)為一種或多種藥學(xué)上可接受的油類時(shí),該藥物組合物可進(jìn)一步包括:(d)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的親水性溶劑;(e)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的聚合物;及(f)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的表面活性劑;且當(dāng)(c)是一種或多種藥學(xué)上可接受載體時(shí),該藥物組合物進(jìn)一步包括:(d)任選一種或多種藥學(xué)上可接受的表面活性劑。
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摘要
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本發(fā)明公開了具有改進(jìn)的生物利用率的丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑的藥物組合物,及利用這些組合物抑制丙型肝炎病毒(HCV)的復(fù)制及治療HCV感染的方法。這些組合物包括共溶劑系統(tǒng),以脂質(zhì)為基礎(chǔ)的系統(tǒng),固體分散物及顆;叶己斜透窝撞《镜鞍酌敢种苿,及至少一種藥學(xué)上可接受胺及任選一種或多種額外的組分。
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國(guó)際公布
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WO2003/066103 英 2003.8.14
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