| 公開(公告)號 | CN1628109A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803360.7 |
| 申請日期 | 2003.02.05 |
| 專利名稱 | 新穎的芳基-與雜芳基-哌嗪 |
| 主分類號 | C07D295/04 |
| 分類號 | C07D295/04;C07D213/72;C07D215/38;C07D241/44;C07D237/20;C07D471/04;A61K31/495 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.5 DK PA200200168;2002.2.8 US 60/356,630;2002.7.26 DK PA200201142;2002.7.26 US 60/399,304 |
| 申請(專利權)人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·霍爾威格;F·Z·多沃德;H·斯蒂芬森;I·彼得森;B·佩施克 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/DK2003/000071 2003.2.5 |
| 進入國家日期 | 2004.08.05 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 通式(II)化合物：其中R2是氫或C1-4-烷基，(i)R1代表·支鏈C4-6-烷基、支鏈C4-6-烯基或支鏈C4-6-炔基，其條件是R1不是異丁基，·C3-5-環(huán)烷基、C3-7-環(huán)烯基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-烷基或C3-6-環(huán)烯基-C1-3-烷基，·R1和R2一起構成C3-6-亞烷基橋，和A代表或或者(ii)R1代表·乙基、正丙基或異丙基，·R1和R2一起構成C3-6-亞烷基橋，和A代表或R3是氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-10-烷基、C2-10-烯基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷氧基、芳基、芳基-C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷氧基、氰基、硝基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基磺酰基，Z和X獨立地代表-N＝、-C(H)＝、-C(F)＝、-C(Cl)＝、-C(CN)＝或-C(CF3)＝，W代表-N＝或-C(R10)＝，Y代表-N＝或-C(R11)＝，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13獨立地代表·氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、-SCF3、氨基、氰基、硝基或-C(＝O)NR14R15，·C1-10-烷基、C2-10-烯基、C3-8-環(huán)烷基、C1-6-烷氧基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C3-8-環(huán)烷氧基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基磺�；2-10-烷�；�、C4-9-環(huán)烷酰基、C3-8-雜環(huán)基或C4-9-雜環(huán)烷�；�、C4-9雜環(huán)烷氧基，它們可以可選地被一個或多個選自R16的取代基取代，·芳基、芳基-C1-6-烷基、芳基-C1-6-烷氧基或雜芳基，它們可以可選地被一個或多個選自R17的取代基取代，·芳�；�、雜芳酰基、芳氧基、雜芳氧基、芳基氨基或雜芳基氨基，它們可以可選地被一個或多個選自R18的取代基取代，·或者R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13中相鄰位置的兩個一起構成C1-6-亞烷基橋或-O-C1-6-亞烷基-O-橋，R14和R15獨立地是氫、C1-6-烷基、芳基-C1-6-烷基，或者R14和R15可以一起構成C3-6-亞烷基橋，R16獨立地選自芳基、雜芳基、C3-8-環(huán)烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、NR19R20和C1-6-烷氧基，R17獨立地選自鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基磺�；1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、氰基、芳基、雜芳基和C3-8-環(huán)烷基，R18獨立地選自芳基、雜芳基、C1-10-烷基、C3-8-環(huán)烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6-烷氧基、氰基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基和羥基，R19和R20獨立地是氫或C1-6-烷基，R19和R20可以一起構成C3-6-亞烷基橋，其條件是該化合物必須不是或及其任意非對映體或對映體或互變形式、包括它們的混合物，或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 新穎的芳基-與雜芳基-哌嗪、這些化合物作為藥物組合物的用途、包含這些化合物的藥物組合物和采用這些化合物與組合物的治療方法。這些化合物對組胺H3受體顯示高的選擇性結合親和性，表明具有組胺H3受體拮抗、反激動或激動活性。其結果是，這些化合物可用于治療涉及組胺H3受體的疾病和障礙。 |
| 國際公布 | WO2003/066604 英 2003.8.14 |
