| 公開(公告)號 | CN1639127A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804515.X |
| 申請日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 不對稱氫化六氫喹啉鹽的方法 |
| 主分類號 | C07D217/20 |
| 分類號 | C07D217/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.19 EP 02006124.8 |
| 申請(專利權)人 | DSM IP 資產(chǎn)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·普恩特納;M·斯卡洛內;王紹寧 |
| 地址 | 荷蘭海爾倫 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002610 2003.3.13 |
| 進入國家日期 | 2004.08.24 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隨曉平 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 制備(S)或(R)-1-(4-甲氧基芐基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉及其鹽的方法，該方法包括在堿及銥或銠配合物存在的條件下，對1-(4-甲氧基芐基)-3，4，5，6，7，8-六氫異喹啉鎓鹽進行不對稱氫化，其中所述銥或銠配合物含有通式I或通式II的手性二膦配體、中性配體及陰離子，所述通式I或通式II的手性二膦配體如下：在通式I和II中，R1和R2獨立地為被2-5個C1-8-烷基、C1-8-烷氧基、二-(C1-8-烷基)氨基、嗎啉基、苯基或三-C1-8-烷基-甲硅烷基取代的苯基；R3和R4為氫、C1-8烷基、C1-8烷氧基或C1-8二烷基氨基；R5為C1-8烷基、C1-8烷氧基、羥基或C1-8烷基-C(O)O-；或R3及R4、或R4及R5，或兩個R5基團，一起形成-X-(CH2)n-X-，其中X為氧或-C(O)O-且n為一個1-6的整數(shù)；或R3及R4、或R4及R5，與它們所連接的碳原子一起形成萘基、四氫萘基或二苯并呋喃環(huán)；且R6為C1-8烷基；從而獲得分離的鹽形式或游離堿形式的(S)或(R)-1-(4-甲氧基芐基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉鎓鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及對1-(4-甲氧基芐基)-3，4，5，6，7，8-六氫異喹啉鎓鹽進行不對稱地氫化從而以優(yōu)異的光學產(chǎn)率制備(S)或(R)-1-(4-甲氧基芐基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉的方法，該方法采用含有通式I或通式II的手性二膦配體的銥或銠配位催化劑，(S)-1-(4-甲氧基芐基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氫異喹啉及其鹽是生產(chǎn)右美沙芬(一種已知的鎮(zhèn)咳劑)的中間體。 |
| 國際公布 | WO2003/078399 英 2003.9.25 |
