公開(公告)號(hào)
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CN101115752A
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公開(公告)日
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2008.01.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580047978.2
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申請(qǐng)日期
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2005.12.15
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專利名稱
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作為周期素依賴激酶抑制劑的4-(4-(咪唑-4-基)嘧啶-2-基氨基)苯甲酰胺
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.17 GB 0427699.4;2005.7.30 GB 0515740.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·安德魯斯;M·R·芬利;C·格林;C·瓊斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-15 PCT/GB2005/004865
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;李連濤
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其在體內(nèi)可水解的酯: 其中: R1為氫或鹵素; R2為鹵素,氮,氰基,羥基,氨基,羧基,氨基甲;,巰基,甲硫基,甲磺;,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C2-6烯基或C2-6炔基; p為0-4,其中R2的值可以是相同的或是不同的; R3和R4各自單獨(dú)分別為氫,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R3和R4的碳原子可單獨(dú)地被一個(gè)或多個(gè)R5任意取代;而所說的雜環(huán)如果含有一個(gè)-NH-部分,則其氮原子可被一個(gè)R6基團(tuán)任意取代; R19為乙基,丙基,異丙基,丁基,異丁基,仲丁基,叔丁基,環(huán)丙基,環(huán)丙基甲基,1-環(huán)丙基乙基或環(huán)丁基;其中R1的碳原子可被一個(gè)或多個(gè)R21任意取代; R20為甲基,乙基,異丙基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,甲氧基甲基,環(huán)丙基甲基或環(huán)丙基; R5為鹵素,硝基,氰基,羥基,氨基,羧基,氨基甲酰基,巰基,氨基磺;,C1-6烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基,C1-6烷酰基,C1-6烷酰氧基,N-(C1-6烷基)氨基,N,N-(C1-6烷基)2氨基,C1-6烷酰基氨基,N-(C1-6烷基)氨基甲酰基,N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;珻1-6烷基S(O)a其中a為0~2,C1-6烷氧基羰基,N-(C1-6烷基)氨基磺;,N,N-(C1-6烷基)2氨基磺;珻1-6烷基氨基磺;被,碳環(huán)基,雜環(huán)基,碳環(huán)基C1-6烷基-R7-,雜環(huán)基C1-6烷基-R8-,碳環(huán)基-R9-或雜環(huán)基-R10-;其中R5的碳原子可被一個(gè)或多個(gè)R11任意取代;而且,若所說的雜環(huán)基含有一個(gè)-NH-部分,則其氮原子可被一個(gè)R12基團(tuán)任意取代; R6和R12各自單獨(dú)為C1-6烷基,C1-6烷酰基,C1-6烷基氨基磺酰基,氨基磺;驶,氨基甲;,N-(C1-6烷基)氨基甲;,N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;,芐基,芐氧羰基,苯甲;捅交酋;;其中R6和R12各自的碳原子可單獨(dú)被一個(gè)或多個(gè)R13任意取代; R7,R8,R9和R10各自單獨(dú)為-O-,-N(R14),-C(O)-,-N(R15)C(O)-,-C(O)N(R16)-,-S(O)s-,-SO2N(R17)-或-N(R18)SO2-; 其中R14,R15,R16,R17和R18各自單獨(dú)為氫或C1-6烷基,s為0~2; R11和R13各自單獨(dú)為鹵素,硝基,氰基,羥基,三氟甲氧基,三氟甲基,氨基,羧基,氨基甲;瑤基,氨基磺;,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,乙;,乙酰氧基,甲基氨基,乙基氨基,二甲基氨基,二乙基氨基,N-甲基-N-乙基氨基,乙酰基氨基,N-甲基氨基甲酰基,N-乙基氨基甲;,N,N-二甲基氨基甲;,N,N-二乙基氨基甲;琋-甲基-N-乙基氨基甲;谆蚧,乙基硫基,甲基亞硫;一鶃喠蝓;,甲基磺;,乙基磺酰基,甲氧羰基,乙氧羰基,N-甲基氨基磺;琋-乙基氨基磺;琋,N-二甲基氨基磺;琋,N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺;;以及 R21為鹵素,甲氧基和羥基。
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摘要
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本發(fā)明公開了式(I)的化合物,其中,定義了可變更的基團(tuán),描述了藥學(xué)上可接受的鹽及其在體內(nèi)可水解的酯;還描述了它們的制備方法和作為藥物,特別是在溫血?jiǎng)游?例如人)中產(chǎn)生細(xì)胞周期抑制(抗細(xì)胞增生)作用的藥物的用途。
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國(guó)際公布
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2006-06-22 WO2006/064251 英
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