| 公開(公告)號 | CN1638763A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804872.8 |
| 申請日期 | 2003.02.28 |
| 專利名稱 | 抗抑郁劑 |
| 主分類號 | A61K31/4035 |
| 分類號 | A61K31/4035;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/407;A61K31/4355;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/4525;A61K31/4709;C07D405/04;C07D307/79;C07D405/06;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D491/056;C07D491/107;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.1 JP 55771/2002;2002.7.4 JP 195434/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 大川滋紀;宮本政臣 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/002293 2003.2.28 |
| 進入國家日期 | 2004.08.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種蛋白激酶B(PKB)活化劑，其包括下式所示的化合物或其鹽或前體藥物：其中R1和R2可以相同或不同，并且表示氫原子、任選地被取代的烴基或任選地被取代的雜環(huán)基，或者R1和R2可以和相鄰的碳原子一起形成任選地被取代的3-至8-員碳環(huán)或雜環(huán)，R3表示氫原子、任選地被取代的烴基或任選地被取代的雜環(huán)基，表示單鍵或雙鍵，W是(i)下式所示基團：其中A環(huán)表示任選地被取代的苯環(huán)，和B環(huán)表示任選地被取代的包含氮的5-至7-員雜環(huán)，(ii)下式所示基團：其中R4表示(1)被任選地被取代的芳族基團所取代的并且任選進一步被取代的脂族烴基，或(2)包含任選地被取代的芳族基團的�；�，和R5表示氫原子、C1-6烷基或、�；�(iii)下式所示基團：R4c-X-(Wc)其中R4c表示任選地被取代的芳族基團、任選地被取代的脂族基團、或�；蚗表示氧原子或任選地被氧化的硫原子，Y表示氧原子、任選地被氧化的硫原子、或任選地被取代的亞氨基，和C環(huán)表示苯環(huán)，其被除W所示的基團取代外還可以進一步被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種包含式(I)所示化合物或其鹽或前體藥物的PKB(Akt)活化劑，其中R1和R2各自表示H、烴基或雜環(huán)基或者R1和R2和相鄰碳原子合起來形成環(huán)；R3表示H、烴基或雜環(huán)基；W表示下式(II)、(III)或(IV)所示的基團，其中環(huán)A表示任選地被取代的苯環(huán)；環(huán)B表示任選地被取代的包含氮的5-至7-員雜環(huán)；R4表示被芳族基團所取代的并且可以含有其他取代基的脂族烴基，或包含芳族基團的�；�；R5表示H、C1-6烷基或�；�；R4c表示芳族基團、脂族烴基或�；缓蚗表示O或S；Y表示O、S或NH；和環(huán)C表示任選地被取代的苯環(huán)。本發(fā)明還提供該活化劑在預防或治療抑郁、焦慮、躁狂-抑郁性精神病或PTSD中的用途。 |
| 國際公布 | WO2003/074046 日 2003.9.12 |
