| 公開(公告)號(hào) | CN1642937A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805916.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.10 |
| 專利名稱 | 制備手性1,4-二取代哌嗪的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D319/18 |
| 分類號(hào) | C07D319/18;C07C229/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.12 US 60/363,458 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·吉爾科夫斯基;J·澤爾迪斯;G·B·費(fèi)格爾森 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/007176 2003.3.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?劉冬 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 立體選擇性制備化合物式III的方法其中R和R′每個(gè)獨(dú)立地表示C1-C3烷基；Ar表示二氫苯并二氧雜環(huán)己烯基或苯并二氧雜環(huán)己烯基，或者是直到用三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素，甲氧基，鹵代甲基，二鹵代甲基和三鹵代甲基中的取代基任意取代的苯基；所述方法包括使化合物式Ia和化合物式Ib反應(yīng)形成化合物式II，并且進(jìn)一步使化合物式II和芳基胺化含物Ar-NH2反應(yīng)，其中Ar定義同上，得到化合物式III。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及立體選自性制備新的手性氮芥子氣衍生物的方法，用于合成旋光活性1，4-二取代哌嗪式(I)及其中間體化合物，其中R，Ar和Q的定義如本文所述，1，4-二取代哌嗪作為5HT1A受體結(jié)合劑用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/078420 英 2003.9.25 |
