| 公開(公告)號 | CN1642936A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03805841.3 |
| 申請日期 | 2003.03.10 |
| 專利名稱 | 合成手性N-芳基哌嗪的方法 |
| 主分類號 | C07D319/18 |
| 分類號 | C07D319/18;C07D405/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.12 US 60/363,431 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·B·費格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/007078 2003.3.10 |
| 進入國家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 制備化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基，Y表示選自C1-C6烷氧基，C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基和C3-C7環(huán)烷氧基的部分，和Ar是2，3-二氫-苯并二氧雜環(huán)己烯-5-基，或者是用直到三個獨立地選自鹵素，甲氧基，鹵代甲基，二鹵代甲基，三鹵代甲基中的取代基任意取代的苯基，所述方法包括：a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)鏈烷醇在極性非質子溶劑中反應形成化合物IV其中L表示選自Cl，Br，甲磺酸酯，三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的離去基團，*表示手性中心；b)將化合物式IV轉化為化合物式V：其中X是Cl或Br，c)在非質子溶劑中用化合物式VI處理化合物式V：其中M是堿金屬。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以下結構式表示的有手性側鏈的N-芳基哌嗪的制備方法，以及制備其中間體化合物的方法(式I)。在本發(fā)明方法中，手性在哌嗪環(huán)形成步驟中被引入，以及通過取代反應引入2-氨基吡啶基取代基，得到的N，N’-二取代的哌嗪在中樞神經系統中作用于5HT受體。 |
| 國際公布 | WO2003/078417 英 2003.9.25 |
