公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1211373C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01805751.9
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申請(qǐng)日期
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2001.02.26
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專利名稱
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用作抗腫瘤藥的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶
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主分類號(hào)
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C07D239/48
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分類號(hào)
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C07D239/48;C07D403/12;A61K31/495;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.1 GB 0004890.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·J·皮斯;G·A·布勞爾特;;E·J·威廉斯;R·H·布拉德伯里;;J·J·莫里斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/GB2001/000824 2001.2.26
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.08.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;羅才希
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的嘧啶衍生物,或其可藥用的鹽或其體內(nèi)可水解的酯其中:Q1和Q2分別選自芳基或碳連接的全部不飽和的5或6元單環(huán)或者9或10元雙環(huán),環(huán)中的至少一個(gè)原子選自氮、硫或氧;和Q1和Q2之一在環(huán)碳原子上被式(Ia)或(Ia’)的一個(gè)取代基取代:其中:Y是-NHC(O)-或-C(O)NH-;Z是RaO-、RbRcN-、RdS-、苯基或雜環(huán)基;其中所述苯基或雜環(huán)基選擇性地在環(huán)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)選自Rh的基團(tuán)取代;和其中當(dāng)所述雜環(huán)基團(tuán)含有-NH-部分時(shí),氮可選擇性地被選自Ri的基團(tuán)取代;Ra、Rb、Rc和Rd分別選自氫和C1-4烷基;n是0或1;m是1、2或3;Q3是氮連接的雜環(huán);其中所述雜環(huán)在環(huán)碳原子上選擇性地被雜環(huán)基取代;G是-O-或-NR2-;R2是氫;R1選自氫、鹵素和氰基;Q2是在環(huán)碳原子上選擇性地被1-4個(gè)取代基取代,取代基分別選自鹵素、選擇性地被羥基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基S;Rh選自硝基、C1-4烷基和雜環(huán)基;和Ri選自C1-4烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了式(I)的嘧啶衍生物,其中:Q1和Q2分別選自選擇性地如本文定義被取代的芳基或碳連接的雜芳基;和Q1和Q2之一或兩者在環(huán)碳上被式(Ia)或(Ia′)的一個(gè)取代基取代,其中:Y、Z、n、m、Q3、G、R1是本文定義的;和其可藥用的鹽或其體內(nèi)可水解的酯。本發(fā)明還公開(kāi)了它們的制備方法,藥物組合物和作為細(xì)胞周期蛋白依賴的絲氨酸/酪氨酸激酶(CDK)和病灶粘著激酶(FAK)抑制劑的用途。
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國(guó)際公布
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WO2001/064655 英 2001.9.7
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