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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:6、11二環(huán)紅霉素衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

6、11二環(huán)紅霉素衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 英安塔制藥有限公司/柯日新;王國強(qiáng);林·特瑪·普漢;牛德強(qiáng);邱遙齡;恩哈·胡·沃;杰伊·裘德!し;侯英
公開(公告)號(hào) CN1659178A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03813623.6  
申請(qǐng)日期 2003.05.13  
專利名稱 6、11二環(huán)紅霉素衍生物  
主分類號(hào) C07H17/00  
分類號(hào) C07H17/00;A61K31/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.13 US 10/144,396;2003.5.13 US 10/436,622  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 英安塔制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 柯日新;王國強(qiáng);林·特瑪·普漢;牛德強(qiáng);邱遙齡;恩哈·胡·沃;杰伊·裘德!し;侯英  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/014914 2003.5.13  
進(jìn)入國家日期 2004.12.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 用化學(xué)式(I)表示的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽、酯和前體藥物,其中A選自:a)-OH;b)-ORp,其中Rp是羥基保護(hù)基;c)-R1,其中R1獨(dú)立地選自:(1)芳基;(2)取代芳基;(3)雜芳基;和(4)取代雜芳基;d)-OR1,其中R1與先前定義的一樣;e)-R2,其中R2選自:(1)氫;(2)鹵素;(3)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基;(4)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12鏈烯基;(5)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12炔基;f)-OR2,其中R2是先前獨(dú)立地定義的;g)-S(O)nR11,其中n=0、1或2,而R11獨(dú)立地是氫、R1或R2,其中R1或R2與先前定義的一樣;h)-NHC(O)R11,其中R11與先前定義的一樣;i)-NHC(O)NHR11,其中R11與先前定義的一樣;j)-NHS(O)2R11,其中R11與先前定義的一樣;k)NR14R15,其中R14和R15每個(gè)都獨(dú)立地是R11,其中R11與先前定義的一樣;和l)-NHR3,其中R3是氨基保護(hù)基;B選自:a)氫;b)氘;c)鹵素;d)-OH;e)R1,其中R1與先前定義的一樣;f)R2,其中R2與先前定義的一樣;和g)-ORp,其中Rp與先前定義的一樣,只要當(dāng)B是鹵素、-OH或-ORp的時(shí)候,A就是R1或R2;或者作為替代,與它們所附著的碳原子一起取的A和B選自:a)C=O;b)C(OR2)2,其中R2與先前定義的一樣;c)C(SR2)2,其中R2與先前定義的一樣;d)C(OR12)(OR13),其中R12和R13獨(dú)立地是C1-C6烷基或一起取是-(CH2)m-,其中m=2或3;e)C(SR12)(SR13),其中R12、R13和m是與先前定義的一樣;f)C=CHR11,其中R11與先前定義的一樣;g)C=N-O-R11,其中R11與先前定義的一樣;h)C=N-O-Ar1-M-Ar2,其中:(1)-Ar1-是R31,其中R31獨(dú)立地選自:(a)-R1,其中R1與先前定義的一樣;(b)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基;(c)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的-C2-C12鏈烯基;或(d)非必選地包含0、1、2或3個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的,非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C12炔基;(2)-M-或者缺席,或者選自:(a)C1-C12烷基,它非必選地包含:(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;和(2)0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N-或C(O)的基團(tuán);(b)C2-C12鏈烯基,它非必選地包含:(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;和(2)0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N-或C(O)的基團(tuán);(c)-C2-C12炔基,它非必選地包含:(1)0-3個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子;和(2)0-3個(gè)選自-C=N-、-N=N-或C(O)的基團(tuán);(d)取代芳基;(e)取代雜芳基;或(f)取代雜環(huán)烷基;(3)-Ar2選自:(a)芳基;(b)取代芳基;(c)雜芳基;或(d)取代雜芳基;i)C=NNHR11,其中R11與先前定義的一樣;j)C=NNHC(O)R11,其中R11與先前定義的一樣;k)C=NNHC(O)NHR11,其中R11與先前定義的一樣;l)C=NNHS(O)2R11,其中R11與先前定義的一樣;m)C=NNHR3,其中R3與先前定義的一樣;p)C=NR11,其中R11與先前定義的一樣;或q)C=N-N=CHR11,其中R11與先前定義的一樣;X和Y之一是氫,而另一個(gè)選自:a)氫;b)氘;c)-OH;d)-ORp,其中Rp與先前定義的一樣;e)-NR4R5,其中R4和R5每個(gè)都獨(dú)立地選自:(1)氫;(2)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基;或(3)R4和R5與它們所附著的氮原子一起取形成3-10個(gè)包含0-2個(gè)選自O(shè)、S和N的附加雜原子作為成員的雜烷基環(huán);或作為替代,與它們所附著的碳原子一起取的X和Y選自:a)C=O;b)C=N-Q,其中Q選自:(1)R11,其中R11與先前定義的一樣;(2)氨基保護(hù)基;(3)C(O)R11,其中R11與先前定義的一樣;或(4)OR6,其中R6獨(dú)立地選自:(a)氫;(b)-CH2O(CH2)2OCH3;(c)-CH2O(CH2O)nCH3,其中n與先前定義的一樣;(d)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C12烷基;(e)C3-C12環(huán)烷基;(f)C(O)-C1-C12烷基;(g)C(O)-C3-C12環(huán)烷基;(h)C(O)-R11,其中R11與先前定義的一樣;或(ii)-Si(Ra)(Rb)(RC),其中Ra,Rb和Rc每個(gè)都獨(dú)立地選自C1-C12烷基,芳基和取代芳基;或(5)O-C(R7)(R8)-O-R6,其中R6與先前定義的一樣,只要R6不是C(O)-C1-C12烷基、C(O)-C3-C12環(huán)烷基或C(O)-R1,而且R7和R8與它們所附著的碳原子一起取形成C3-C12環(huán)烷基基團(tuán)或者各自獨(dú)立地選自:1.氫或2.C1-C12烷基;L選自:b)-CH3;c)-CH2CH3;d)-CH(OH)CH3;e)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C1-C6烷基;f)非必選地用一個(gè)或多個(gè)選自芳基、取代芳基、雜芳基和取代雜芳基的取代基取代的C2-C  
摘要 本發(fā)明揭示呈現(xiàn)抗菌性質(zhì)的化學(xué)式(I)的化合物,或其藥學(xué)可接受的鹽、酯或前體藥物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及包括在需要抗生素治療時(shí)對(duì)受試者給藥的上述化合物的藥學(xué)組合物。本發(fā)明還涉及通過包括本發(fā)明的化合物的藥學(xué)組合物的給藥治療受試者細(xì)菌感染的方法。本發(fā)明進(jìn)一步包括用來制作本發(fā)明的化合物的工藝。  
國際公布 WO2003/095466 英 2003.11.20  
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