公開(公告)號(hào)
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CN1213025C
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00804397.3
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申請(qǐng)日期
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2000.02.10
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專利名稱
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硫代酰胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07C327/46
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分類號(hào)
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C07C327/46;C07C327/48;C07D401/06;C07D213/82;C07D231/08;A61K31/44;A61K31/167;A61P29/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.2.18 US 60/120,475
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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肯尼思·G·赫爾;阿奇薩拉奧·賽杜里;;杰斐遜·W·蒂利
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2000/001058 2000.2.10
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.08.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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黃益芬
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式1的化合物:其中X是下式的基團(tuán):其中:R15是鹵素、硝基、低級(jí)烷基、全氟低級(jí)烷基;R16是氫、鹵素、硝基、低級(jí)烷基、或全氟低級(jí)烷基;或者X是具有通式X-2的基團(tuán):其中Het是含有1、2或3個(gè)雜原子的5-或6-節(jié)雜芳環(huán),雜原子選自于N、O和S,或者Het是含有1、2、3或4個(gè)雜原子的9-或10-節(jié)雙環(huán)雜芳環(huán),雜原子選自于N、O和S;R15和R16如上X-1中所述;R30是氫或低級(jí)烷基;和p是0到1的整數(shù);或X是通式X-3的基團(tuán):其中:R18是取代的或沒有被取代的芳基,所述的取代基選自低級(jí)烷氧基、鹵素;R19是被取代的或沒有被取代的低級(jí)烷基,其中所述的取代基為苯基或吡啶基,其中的苯基或吡啶基可任選進(jìn)一步被低級(jí)烷氧基取代;和R20是低級(jí)烷酰基;并且Y是具有通式Y(jié)-1的基團(tuán):其中:R22和R23各自是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基、低級(jí)烷基硫、低級(jí)烷基磺;、低級(jí)烷基亞磺;、低級(jí)烷;、鹵素或全氟低級(jí)烷基,并且R22和R23中至少一個(gè)不是氫,并且R24是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基、或鹵素;或Y是具有下列通式Y(jié)-2的基團(tuán):其中:Het是由碳原子連接的五節(jié)或六節(jié)雜芳環(huán),其中該環(huán)包括選自于N、O和S中的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雜原子并且R30和R31各自是氫、低級(jí)烷基、鹵素、全氟低級(jí)烷基或芳基并且R30和R31中至少一個(gè)是與連接點(diǎn)相鄰,p是0或1的整數(shù),或Y是具有通式Y(jié)-3的基團(tuán):其中:R25是低級(jí)烷基,或者為通式R26-(CH2)e-的基團(tuán),R26是低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基硫、低級(jí)烷基磺;蛘逺26是具有通式-NR28R29的基團(tuán),其中:R28是H,R29是氫、低級(jí)烷基氨基羰基,Q是-(CH2)f-或者是一個(gè)鍵,e是從0到4的整數(shù),f是從1到3的整數(shù),并且用點(diǎn)線表示的鍵可被氫化,或不被氫化;在上述定義中,低級(jí)烷基為C1-6烷基;低級(jí)烷氧基為C1-6烷氧基;低級(jí)烷;鶠镃1-6烷;;芳基選自苯基或萘基;以及藥學(xué)上可接受的鹽和酯。
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摘要
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通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯(其中X和Y是如說(shuō)明書中所定義的)能夠抑制VCAM-1與VLA-4的結(jié)合并且可用于治療慢性炎性疾病如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)、多發(fā)性硬化(MS)、氣喘和慢性腸炎(I/BD)等疾病。
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國(guó)際公布
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WO2000/048994 英 2000.8.24
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